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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国国家基本药物 > 正文:阿昔洛韦功效主治/不良反应/副作用/用法用量/药理学
    

阿昔洛韦

  
中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\抗病毒药
英文名 Aciclovir
汉语拼音
别名 无环鸟苷
药物组成
性状 本品为白色结晶性粉末,无臭,无味。微溶于水,其钠盐易溶于水,pH降低时可析出沉淀。
功效
主治 1.单纯疱疹脑炎 本品为首选药物。 2.生殖器疱疹病毒感染初发和复发。 3.皮肤粘膜的单纯疱疹病毒感染。 4.水痘带状疱疹病毒感染和CMV感染。
用途
方解
药理作用 本品为抗病毒药,对单纯疱疹病毒Ⅰ型Ⅱ型、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒、EB病毒有抑制作用,对哺乳动物宿主细胞毒性低。药物进入感染病毒细胞后,磷酸化为三磷酸盐通过二种方式抑制病毒复制。 1.干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒复制; 2.在DNA多聚酶的作用下,与增长的DNA链结合,引起DNA链的延伸中断。
体内过程 口服吸收差,约15%-30%由胃肠吸收;进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中药物浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘;每4小时口服200-400mg,5天后血药峰浓度分别为0.6μg/ml和1.2μg/ml,每8小时静脉给药5mg/kg(滴注时间>1小时)血药峰浓度为10μg/ml。本品的蛋白结合率低,仅9%-33%。在肝内代谢,主要代谢产物占给药量的9%-14%,经尿排出。肾功能正常的成人t1/2为2.9小时,无尿时t1/2长达19.5小时,血透时降为5.7小时。本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排出。口服给药约14%的药物以原形由尿排出;注射时在6、12及24小时内分别有70%-75%、80%-95%和95%以上的药物由尿排出。经粪便排泄率低于2%,呼出气体中含微量药物。血透6小时约清除血中60%的药物。
剂型 注射剂
规格 注射剂0.25,0.5g。
用法用量 1.口服 成人常用量:①生殖器疱疹初治和免疫缺陷害皮肤粘膜,单纯疱疹口服200mg,1日5次,共10日;或口服400mg,1日3次,共5日;复发性感染和慢性抑制疗法,每8小时口服200mg,共6个月,必要时剂量可加至每日5次,每次200mg,共6个月。②带状疱疹,1次800mg,1日5次,共7-10日。③肾功能不全者,肌酐清除率低于10ml/min,每24小时150mg,肌酐清除率10-15ml/min时,每12-24小时300mg ;肌酐清除率>50ml/min者,每8小时300mg。小儿剂量尚未确立。 2.静脉滴注 成人常用量:①重症生殖器疱疹初治,按体重每8小时5mg/kg(按阿普洛韦计,下同),共5日。②免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹,每8小时5-10mg/kg,静滴1小时以上,共7-10日。③单纯疱疹脑炎,每8小时10mg/kg,共10日。④成人急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静滴,因滴速过快时可引起肾功能衰竭。⑤成人每日最高剂量按体重30mg/kg,或按体表面积1.5g/m2。 小儿:①重症生殖器疮疹初治,婴儿与12岁以下小儿,每8小时按体表面积250mg/m2,共5日。②免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹,婴儿与12岁以下小儿,每8小时按体表面积250mg/m2,共7日,12岁以上按成人量。③小儿最高剂量为每8小时按体表面积500mg/m2。
不良反应 1.造血系统可致贫血、血小板减少,对粒细胞巨噬细胞亦有影响。 2.有轻度肝功能损害,表现血清胆红质和AKP的升高。 3.对肾有影响,肌酐、BUN升高,尿中有RBC,甚至出现急性肾功能衰竭。 4.偶见下肢抽搐及手足麻木感。 5.有时出现恶心、呕吐腹痛眩晕失眠头痛等。 6.少数出现皮疹、皮肤瘙痒或荨麻疹。 7.注射部位的炎症或静脉炎、或瘙痒。 8.过量的处理 本品无特殊解毒药,主要采用对症治疗和支持疗法。充足的水分防止药物在肾小管上沉积;血透有助于排泄血中药物,特别是发生了急性肾功能衰竭时。
注意事项 1.静滴时切忌药物外漏;静滴速度不宜过快,最好在1小时左右,均匀滴入,快速进入易发生肾小管内药物结晶沉积。 2.口服的副作用主要是恶心、呕吐、腹泻。 3.对肾功能减退者慎用。 4.妊娠妇女及哺乳母亲慎用,因为药物能通过胎盘,也在乳汁中分泌。 5.用药时给予充分的水,以减少对肾的影响。
贮藏 遮光,密闭保存。
备注
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