中西药分类 |
西药
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作用分类 |
专科用药物\眼科用药\其他
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英文名 |
Tolazoline
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汉语拼音 |
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别名 |
妥拉苏林,苄唑林,Benzazoline
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药物组成 |
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性状 |
常用其盐酸盐。白色或类白色结晶性粉末,味苦。水中易溶,在乙醇或氯仿中溶解,不溶于乙醚。熔点:172-176℃。
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功效 |
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主治 |
1.用于外周血管痉挛性疾病如雷诺病,也可用于血栓闭塞性脉管炎。在静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏时,可用本品5mg稀释于10-20ml生理盐水中,皮下浸润注射,以拮抗其收缩血管作用,防止组织坏死。
2.用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和对此病骤发高血压危象以及手术前治疗,能使嗜铬细胞瘤所致的高血压明显下降。诊断时用本品5mg静脉注射给药,每半分钟测血压一次,2-4分钟内血压下降4.67/3.33kPa(35/25mmHg)以上者为阳性,做此诊断试验时,曾有致死的报告,应特别慎用。
3.用于休克治疗,休克初期,交感肾上腺髓质系统功能亢进,有一定的代偿意义。能维持心、脑等重要器官血液的供应。但反应过分强烈、持续时间过久,往往导致微循环障碍。所以常在补充血容量的基础上,应用α受体阻断剂以解除血管痉挛,扩张血管改善微循环来治疗某些难治性休克。妥拉唑林常用于治疗感染性休克和心源性休克。在补充血容量的基础上使用本药能解除微循环障碍。有报道在心肌梗死和心力衰竭时应用本品可扩张血管,降低外周阻力,增加心搏出量,减低心肌前后负荷,降低左室舒张末期压与肺动脉压,治疗心力衰竭和肺水肿。但本品对心脏可致严重反应,用时应特别谨慎。
4.眼科常用于治疗视网膜中央动脉痉挛或栓塞、视网膜色素变性、黄斑变性、视网膜脉络膜炎、视神经炎等。亦用作青光眼的激发试验。
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用途 |
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方解 |
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药理作用 |
本品为α肾上腺素受体阻断剂。与酚妥拉明作用相似,对α受体阻断较弱,而组胺样作用和拟胆碱作用较强。
1.心血管系统 静脉注射能使血管扩张,血压下降,肺动脉压和外周阻力降低。血管扩张的机制,部分是阻断α受体的结果,部分是对血管的直接舒张作用。对心脏有兴奋作用,使心收缩力加强和心率加快,心输出量增加。对心脏的兴奋作用主要是由于血管舒张,血压下降,反射性地引起儿茶酚胺释放的结果,有时可致心律失常。此药尚能阻断突触前α2受体,促进去甲肾上腺素释放作用,也可能参与其兴奋心肌的作用。
2.其它 有拟胆碱作用,使胃肠道平滑肌兴奋,有组胺样作用,能使胃酸分泌增加,皮肤潮红等。
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体内过程 |
口服或注射都易吸收,大部分以原形从肾小管排泄。口服吸收速度较慢而排泄迅速,因而防碍其在体内蓄积,故口服效果较注射为弱,口服45-100分钟,或肌注30-60分钟后,可达最高效应。
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剂型 |
注射剂
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规格 |
注射剂:1ml:25mg。
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用法用量 |
口服,一日3-4次,每次25mg;肌注或皮下注射,一次25mg;结膜下注射,每日或隔日一次,每次10mg;球后注射每日或隔日一次,每次10-25mg。
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不良反应 |
1.副作用较多,常见者为潮红、寒冷感、心动过速、恶心、上腹部疼痛及直立性低血压等。
2.胃、十二指肠溃疡、冠状动脉病患者忌用。
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注意事项 |
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贮藏 |
避光,密闭保存。
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备注 |
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