中西药分类 |
西药
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作用分类 |
专科用药物\眼科用药\其他
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英文名 |
Cortisone
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汉语拼音 |
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别名 |
皮质素,Cortate
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药物组成 |
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性状 |
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功效 |
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主治 |
全身用药治疗急、慢性肾上腺皮质机能减退;自身免疫性疾病和过敏性疾病;中毒型或同时伴有休克的严重感染;治疗炎症及防止某些炎症的后遗症,用于眼科炎症,消炎后,可防止或减轻产生疤痕和粘连而影响视力。
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用途 |
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方解 |
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药理作用 |
可的松是肾上腺皮质分泌的激素之一。主要影响糖和蛋白质代谢,而对水盐代谢影响较小,所以称为糖皮质激素。它对机体的作用广泛而复杂,且随剂量不同而异。超生理剂量,除影响物质代谢外,还有消炎、抗毒、抗免疫和抗休克等作用。
1.消炎作用 可的松的消炎作用与氢化可的松相似,作用时间更短,抗炎作用稍强。
2.免疫抑制作用 糖皮质激素是最早用于临床的、一类免疫抑制药。其中以泼尼松作用最强,氢化可的松和可的松次之。其作用机制可能与以下作用有关:
(1)抑制吞噬细胞:大剂量糖皮质激素有抑制吞噬细胞的吞噬功能,影响抗原在吞噬细胞内的处理。
(2)溶淋巴细胞的作用:对小淋巴细胞有明显破坏作用。注射可的松3小时,淋巴细胞核萎缩、崩溃、胞膜脱落,使周围血液及淋巴结中的淋巴细胞减少。
(3)抗体形成减少:破坏淋巴细胞,抑制蛋白质和免疫球蛋白合成,增加γ-球蛋白代谢,致使抗体形成减少。
3.抗毒素作用 能缓解机体对细菌内毒素的反应,减轻毒血症症状。
4.对间叶组织的作用 能缓和间叶组织(特别是结缔组织)对伤害的反应(即所谓间叶病或胶原病),能缓和药物或病理过程所引起的变态反应。
5.对新陈代谢的作用 皮质激素在维持血糖的正常水平和肝脏与肌肉的糖原含量方面起重要作用;能促进多种组织的蛋白质分解,抑制蛋白质的合成,使血清氨基酸含量和尿氮排泄量增加,造成负氮平衡;能促进脂肪分解,抑制其合成并抑制外周组织对糖的利用;对水和电解质代谢也有一定作用,能保钠排钾。
6.糖皮质激素尚有对抗各种原因所致的休克(特别是中毒性休克),提高中枢神经系统的兴奋性,增强机体应激能力,增加血小板数目和血浆纤维蛋白原的浓度,以及缩短凝血时间等作用。
7.对眼组织的作用
(1)角膜和结膜:可的松点眼可使正常眼角膜厚度增加。增加角膜厚度的作用是否与激素的升高眼压作用有关,目前尚无定论。皮质激素尚能改变角膜代谢,可阻止缺氧状况下的角膜水肿。皮质激素点眼引起结膜动脉血管收缩,并增加去甲肾上腺素的血管收缩效应。因此,在结膜和角膜疾患中可抑制或减少新生血管的形成。
(2)房水和玻璃体:全身或局部应用皮质激素时,房水中的含量也升高,同时蛋白质和葡萄糖的浓度亦增加,而尿素和抗坏血酸成分下降,皮质激素可使玻璃体的粘多糖成分升高,并伴粘滞性增加。
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体内过程 |
口服吸收迅速而完全,当肌内注射给药时,通过淋巴液直接进入血液与血清蛋白结合后循环于全身,血浆半衰期为90分钟,可的松主要于肝脏代谢,几乎全部通过肾排泄,其中少部分以原形出现在尿中,而大部分在肝脏内被还原为3-羟基化合物;由于葡萄糖醛酸转移酶的存在,3-α羟基与二磷酸盐葡萄糖醛酸脲核苷结合成为3α-(β-葡萄糖酸酯),随尿液排泄。另外还有一部分在肝脏中,C17侧链被氧化,产生17-甾酮类。
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剂型 |
眼用制剂
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规格 |
滴眼剂:0.5%-2.5%,眼膏剂:0.5%-1.0%。
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用法用量 |
口服:一次12.5-25mg,一日25-100mg。肌注:一次25-125mg,一日1-2次。滴眼:0.5%-2.5%醋酸可的松滴眼剂一日3-4次,0.5%-1.0%眼膏,一日2-3次。
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不良反应 |
长期大剂量应用皮质激素,由于超过人体生理激素水平,而产生一系列不良反应,并造成体内激素调节紊乱。因此,必须正确认识糖皮质激素的治疗作用和不良反应,权衡利弊,谨慎使用,力求避免下述不良反应和并发症。
1.全身不良反应 类肾上腺皮质功能亢进综合征;诱发或加重感染;消化道出血或穿孔;神经精神并发症——欣快症、激动、失眠等。也可有诱发精神病或癫痫;引起高血压和动脉硬化;骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延缓;长期用药的患者,若减量过快或突然停药还会引起停药反应。
2.眼部不良反应 长期局部应用可引起眼压升高,产生激素性青光眼,也可引起后囊下白内障、激素性葡萄膜炎、激素性散瞳和上睑下垂。
3.禁忌证 严重精神病、癫痫、溃疡病、中度以上糖尿病、严重高血压、骨折、创伤修复期、肾上腺皮质功能亢进症、妊娠早期,全身及眼部感染性疾病如无有效抗菌药物,禁用糖皮质激素。
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注意事项 |
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贮藏 |
密闭,在干燥阴凉处保存。
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备注 |
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