| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 抗感染药物\抗微生物药\青霉素类 |
| 英文名 | Sultamicillin |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 常用其苯磺酸盐。舒他西林是氯苄西林与β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦通过一个亚甲基联接而制得的一个双酯，分子量为594.7。 |
| 功效 | |
| 主治 | 适用于敏感菌引起的系统感染，对本品敏感的细菌有：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌（包括一些耐青霉素与一些耐甲氧西林的菌株)；肺炎球菌、粪链球菌；流感杆菌与副流感杆菌（包括产酶菌与不产酶菌)；卡他布兰汉菌；厌氧菌（包括脆弱拟杆菌)；大肠杆菌；克雷伯杆菌属；变形杆菌属。典型适应证为易窦炎、中耳炎与扁桃体炎等上呼吸道感染及细菌性肺炎、支气管炎等下呼吸道感染；泌尿道感染；皮肤软组织感染。对于初期使用氨苄西林舒巴坦静脉注射的病人，后期应用本品替代静脉用药维持疗效也是一较好的适应证。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 舒巴坦是一半合成的β-内酰胺酶抑制剂，舒巴坦对金黄色葡萄球菌及多种阴性杆菌产生的β-内酰胺酶其中包括质粒介导与染色体介导的有强大的不可逆的抑制作用，是一广谱β-内酰胺酶抑制剂。但是对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普罗威登菌属等产生的染色体介导的β-内酰胺酶无抑制作用，舒巴坦本身也具有较弱的抗菌作用，对淋球菌、脑膜炎球菌有较强的抗菌活性，对其他细菌的抗菌作用甚微或呈现耐药、舒巴坦的细胞膜穿透能力较弱，因此在临床上对产生胞外酶的金黄色葡萄球菌引起的感染，舒巴坦极易显示其强大的抑酶活性。舒巴坦抑酶作用机制是通过舒巴坦分子中的β-内酰胺羧基部位使β-内酰胺酶乙酰化，乙酰化了的β-内酰胺酶水解作用非常弱，即舒巴坦通过使酶乙酰化而抑制了β-内酰胺酶的活性，保护了β-内酰胺酶的作用底物一氨苄西林不被灭活而发挥抗菌作用，因此舒巴坦与氨苄西林联合制剂对一般产酶耐药菌具有抗菌活性。氨苄西林是一应用于临床30多年的广谱半合成青霉素类的药物，对阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌属都具有一定的抗菌活性，对阴性菌如大肠杆菌、变形杆菌、沙门菌属、流感杆菌等有一定的抗菌作用，但耐药菌的比例较高，主要是细菌产生的β-内酰胺酶对氨苄西林的β-内酰胺环水解破坏，使其失去抗菌活性。本品的抗菌作用机制同其他β-内酰胺类抗生素一样，即抗菌主药氨苄西林与细菌体内的青霉素结合蛋白（PBPs)结合，使繁殖期的细菌的细胞壁不能合成，细菌最终溶菌死亡。 |
| 体内过程 | 氨苄西林与舒巴坦口服吸收都很差，单独口服氨苄西林至少50%的药物被胃酸破坏，而将该两个药物制成一个由亚甲基联接的双酯则大大改善了两者的口服生物利用度。口服舒他西林很容易在胃肠吸收并被分布于肠壁的非特异性酯酶很快水解为舒巴坦与氨苄西林，在血清中分别发挥抑制酶作用与抗菌作用，二个组份在血清中浓度是单独口服两药的2倍。空腹口服舒他西林500mg（含氨苄西林294mg)氨苄西林的峰浓度为5.6mg/L。而单独口服氨苄西林250mg，其峰浓度仅为2.1mg/L。口服氨苄西林的生物利用度低于40%，而舒他西林中的氨苄西林生物利用度高达80%。舒巴坦与氨苄西林的生物t1/2分别为0.75小时与1小时。两药主要的消除途径是肾脏，约50%-75%的原形药由尿排出体外。 |
| 剂型 | 片剂 |
| 规格 | 片剂：375mg（可产生147mg舒巴坦及220mg氨苄西林)。 |
| 用法用量 | 空腹口服用药。 成人：1次375-750mg，每日2次。 小儿：体重小于30kg者每日50mg/kg，分2次服用。体重大于30kg的儿童按成人剂量给药。 |
| 不良反应 | 1．服用本品胃肠反应发生率较高，主要表现为恶心、呕吐与腹泻，有的症状较重，需停药调整。 2．可出现皮疹、瘙痒。 3．氨苄西林的一些不良反应可在本品应用中出现。 |
| 注意事项 | 1．本品与青霉素G有交叉过敏反应，青霉素类抗生素过敏者禁用。 2．用药前应进行皮肤过敏试验，皮试阴性者方可用药。 |
| 贮藏 | 在凉暗干燥处保存。 |
| 备注 |
