| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 抗感染药物\抗微生物药\青霉素类 |
| 英文名 | Oxacillin |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | 苯唑青霉素 |
| 药物组成 | |
| 性状 | 苯唑西林钠为白色粉末或结晶性粉末，无臭或微臭。在水中易溶，在丙酮或丁醇中极微溶解，在醋酸乙酯或石油醚中几乎不溶。注射用苯唑西林钠为苯吐西林钠盐的无菌粉末，按无水物计算，含苯唑西林不得少于90.0%。 |
| 功效 | |
| 主治 | 主要用于对青霉素耐药对本品仍敏感的金黄色葡萄球菌感染。重症金黄色葡萄球菌感染有时即使加大剂量至每日12-16g仍难奏效，需与其它抗金黄色葡萄球菌抗生素如氨基糖苷类或利福平联合应用。但大剂量苯唑西林本身可能引起转氨酶升高，与有肝毒性的利福平联用，更需注意肝脏损害。苯唑西林对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA)无效，故对本品耐药的金黄色葡萄球菌需注意鉴别是否为MRSA，以便及时选用去甲万古霉素等有效抗生素治疗。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 本品为半合成青霉素，属苯甲异噁唑类耐青霉素酶青霉素。本类包括苯唑西林、氯唑西林、双氯西林与氟氯西林4个品种，本品为本类品种中最早开发的一个。本类抗生素对葡萄球菌产生的耐青霉素β-内酰胺酶（简称青霉素酶)稳定，对产青霉素酶耐药金黄色葡萄球菌有效。对青霉素敏感的革兰阳性球菌如A组β-溶血性链球菌（化脓性链球菌)、肺炎链球菌、不产青霉素酶对青霉素敏感金黄色葡萄球菌等细菌也有不同程度的抗菌作用，但不如青霉素，相差10倍以上。本类抗生素对淋球菌、脑膜炎球菌及常见的厌氧菌（脆弱拟杆菌除外)也有一定作用但较弱。肠道阴性杆菌、铜绿假单胞菌、肠球菌、甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌（MRSA)及脆弱拟杆菌等均对本类抗生素耐药。甲氧西林（methicillin)耐药金黄色葡萄球菌的诊断用微生物法测定时，也常用苯唑西林对金黄色葡萄球菌的临界最低抑菌浓度≥4μg/ml作为检出MRSA菌株的标准，这种菌株也称为ORSA。 本类抗生素抗菌作用机制与青霉素G相同，与细菌胞膜上主要PBPs结合，影响细菌细胞壁的合成，导致菌体肿胀破裂死亡。为繁殖期杀菌药。 |
| 体内过程 | 苯唑西林与其它三个同类品种均对胃酸稳定，口服吸收。苯唑西林口服吸收30%，空腹口服500mg，达峰时间0.5-1小时，血药峰浓度4μg/ml，有效血药浓度维持4-6小时，t1/20.5小时。肌内注射0.5g，血药浓度比空腹口服同剂量高3-4倍。由于肌注局部刺激作用，本品临床常用静脉滴注给药。本品血浆蛋白结合率91%-93%，自尿中排出给药量30%。部分药物自胆汁中排出。丙磺舒能通过降低肾小管排泌作用延缓本类药物自尿中排出。异噁唑类青霉素在体内代谢失活的部位为肝脏，苯唑西林是本类品种在体内失活最快的一个。 |
| 剂型 | 注射剂 |
| 规格 | 注射剂（钠盐)：按C19H19N3O5S计算，0.5g，1g。 |
| 用法用量 | 肌内注射：1次1g，1日3-4次； 静脉滴注：1次1-2g，溶于100ml输液内滴注1小时，1日3-4次，必要时每4小时1次。每日剂量不宜超过12g。小儿每日50-100mg/kg，分次给药。 |
| 不良反应 | 1．过敏反应 本品与青霉素G有交叉过敏反应。不论注射给药或口服给药均有可能发生过敏反应。需警惕威胁生命的过敏休克反应。 2．胃肠反应 口服可引起恶心与腹泻，偶见梭状芽胞杆菌引起的抗生素关联性肠炎。 3．肝毒性 本品偶可引起非特异性肝炎，表现为发热、恶心、呕吐与门冬氨酸氨基转移酶（AST)升高。有的病人仅有单项氨基转移酶升高，并无临床症状与体征，停药后氨基转移酶即恢复正常。 4．神经毒性 大剂量静脉给药（16-18g)特别当病人有肾功能损害时可引起惊厥。 5．中性粒细胞减少 大剂量静脉给药可引起成人或小儿中性粒细胞下降，停药恢复正常。 |
| 注意事项 | 1．应注意询问患者青霉素过敏史并注意观察患者有无过敏疾患或过敏状态。对青霉素过敏者禁用。 2．在使用前应进行皮肤过敏试验。可以用青霉素G皮试液作皮试。也可以用本品注射剂配制500μg/ml皮试液，皮内注射0.05-0.1ml，20分钟后观察结果。皮试阳性反应者禁用。 |
| 贮藏 | 密闭，在干燥处保存。 |
| 备注 |
