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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国国家基本药物 > 正文:布比卡因功效主治/不良反应/副作用/用法用量/药理学
    

布比卡因

  
中西药分类 西药
作用分类 麻醉药及麻醉辅助用药物\局部麻醉药
英文名 Bupivacaine
汉语拼音
别名 丁吡卡因,Marcaine
药物组成
性状 常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末;无臭、味苦。在乙醇中易溶,在水中溶解,在氯仿中微溶,在乙醚中几乎不溶。其水溶液pH为4.5-6.0。熔点:约194℃。
功效
主治
用途 低浓度的布比卡因可用于局都浸润麻醉,局部伤口止痛,硬膜外分娩镇痛或术后镇痛;神经阻滞麻醉和硬膜外麻醉及脊麻。
方解
药理作用 布比卡因为长效酰胺类同麻药,其作用机制与其它局麻药相同,通过抑制神经细胞钠离子通道,阻断神经兴奋与传导。对运动神经的阻断与药物浓度有关,浓度为0.125%-0.5%时对感觉神经阻滞较好,但几乎无肌松作用。0.75%则可产生较好的运动神经阻断作用。因其脂溶性高,蛋白结合率高,麻醉强度是普普卡因的16倍,作用时效是普鲁卡因的8倍。 布比卡因对中枢神经系统同样有抑制和兴奋双相作用,血药浓度过高时出现中毒症状。 布比卡因毒性较强,尤其是心脏毒性更应注意,心脏毒性症状出现较早,往往循环虚脱与惊厥同时发生,易引起严重的室性心律失常,一旦发生意外,复苏较困难。因此,成人一次或4小时内用药量不应超过150mg,高浓度应加适量肾上腺素,降低药物吸收。 一般情况下布比卡因对呼吸的影响不大,毒性反应发生时才出现改变。
体内过程 布比卡因注入人体后,首先在注射部位进行局部分布,主要是由神经组织摄取,按浓度梯度以弥散方式进行。当药物浓度达一定水平时,神经的兴奋和传导被阻断。布比卡因主要在肝脏代谢,代谢速率缓慢,代谢产物为哌可二甲代苯胺(PPX),由肾脏排泄,仅小量以原形随尿排出,约6%左右。肝肾功能障碍,药物代谢受阻,易出现药物蓄积,引发毒性反应。
剂型 注射剂
规格 注射剂:5ml:12.5mg,5ml:25mg,5ml:37.5mg。
用法用量 1.0.125%-0.25%用于局部浸润麻醉,局部伤口止痛,分娩镇痛及术后镇痛。 2.0.25%-0.5%用于神经阻滞麻醉,最大剂量为200mg。 3.0.5%用于硬膜外麻醉。成人安全剂量150mg,极量一次200mg,一日400mg。 4.各浓度配成轻、中、重比重溶液可用于脊麻,用量不超过15mg。
不良反应 布比卡因,作用强度大,毒性也大,LD50、致惊阈量和一次最大用量都小于普鲁卡因和利多卡因,逾量或误入血管内可发生严重毒性反应,循环虚脱与惊厥往往同时发生,一旦心脏停止搏动,复苏很困难。 布比卡因引起的高敏反应、特异质反应和变态反应少见。布比卡因常用剂量和浓度无神经毒性作用,但由于浓度、作用时间和pH值等因素的影响,不能忽视其神经毒性作用。
注意事项 预防毒性反应的发生,降低药物的血液浓度和提高机体的耐受力。药物浓度、药量的选择要合理,避免意外血管内注药,适量加肾上腺素减慢药物吸收,降低血药浓度,与短效局麻药混合使用可明显降低毒性反应发生率。毒性反应发生时,紧急处理方法同普鲁卡因。
贮藏 遮光,密闭保存。
备注
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