| 化学名 | D:A-Friedo-24-noroleana-1(10),3,5,7-tetraen-29-oic acid,3-hydroxy-2-oxo-,(20α)-
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| 药物名称 | Celastrol
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| 异名（中) | 雷公藤红素
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| 异名（英) | Tripterine,Tripterin
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| 分子量 | 450.69
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| 理化性质 | 无定形固体,mp198～200℃。UV λmax(MeOH)nm(lgε):207(3.24),244(sh,2.92),288(sh,2.24),424(3.01)。IR γmax(dry film)cm\－1:3252(br,OH),2990－2880(CH),1703(C=0),1582,1510,1445,1225,870,756。EIMSm/z:450(M+,14),436(12),281(1),269(2),267(94),265(3),253(12),241(20),239(9),227(12),215(18),202(23),201(100),200(15),135(10),121(16),109(20)。1HNMR。13CNMR。
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| 构效关系 | 工艺专利:Chalmers W T,et al.US 4328309(1982,5pp)
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| 药化作用 | 1.细胞毒活性。体外对P388和一组人癌细胞株有强的非特异性的细胞毒活性。 2.免疫调节作用。明显抑制小鼠脾细胞中溶血空斑细胞的形成。明显抑制小鼠迟发超敏反应。 3.抗炎作用。0.5mg/kg时,显著抑制大鼠棉球肉芽肿的形成。0.1～1.0μg/mL时,抑制由酵母糖诱导的PGE2的产生;1.0μg/mL时,抑制巨噬细胞的吞噬作用。 4.抗过氧化作用为生育酚的15倍,IC50为7μM。抑制线粒体膜内外的过氧化作用,直接清除自由基。 5.延长戊巴比妥钠致小鼠睡眠时间。 6.免疫抑制作用:抑制小鼠由PHA、ConA、LPS等诱导的脾细胞增殖,抑制淋巴细胞增殖。 7.抑制豚鼠体外精子的受精能力,活性明显强于乙酸棉酚。 8.抗关节炎作用。抑制小鼠腹腔巨噬细胞内外白介素－1的活性,抑制小鼠脾细胞产生白介素－2,降低兔滑膜细胞释放PGE2。 |
| 毒性 | |
| 临床 | |
| 不良反应 | |
| 成分分类 | 三萜 triterpenoid;酸 acid
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| 用途分类 | |
| 来源 | 1.卫矛科(Celastraceae)
灯油藤 Cleastrus paniculatus Willd.根皮(收率:0.18%)
褐黄栲古那* Kokoona ochracea(Elm.)Merrill茎皮(收率:0.0014%)
锡兰栲古那* Kokoona zeyanica Thwaites茎皮
东北雷公藤 Tripterygium regeli根
雷公藤 Tripterygium wilfordii Hook.F.根皮
2.翅子藤科(Hippocrateaceae)
高大翅子藤* Hippocratea excelsa H.B.K.茎,根皮(收率:0.0021%)
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| 化学号 | 34157-83-0
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| 参考文献 | 《植物活性成分辞典》
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| 分子式 | C29H38O4
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| 熔点 | |
| 旋光度 | |
| 沸点 | |
| 来源拉丁学名 |
