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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中药化学成分 > 正文:栗籽豆碱来源/药化作用/理化性质/药物名称
    

栗籽豆碱

  
化学名
1,6,7,8-Indolizinetetrol,octahydro-,[1S-(1α,6β,7α,8β,8aβ)]-
药物名称
Castanospermine
异名(中)
栗精胺
异名(英)
分子量
189.21
理化性质
大立方结晶(水-乙醇),mp212~215℃(分解),[α]25/D+79.7°(c=0.93,水)。UV:λ>250nm无吸收。IR γmax(KBr)cm\-1:3100~3600(br)。MSm/z:189.1002,172.0972,145.0737。1HNMR。13CNMR。
构效关系
1.药品专利:Cowden W B,et al.WO 9204055(1992,17pp) 2.药品专利:Sunkara S P,et al.EP 295538(1988,5pp) 3.药品专利:Yoshikuni Y,et al.EP 319986(1989,15pp) 4.药品专利:Yoshida M.JP 07330515(1995,6pp) 5.工艺专利:Takeno S,et al.JP 61227566(1986,15pp) 6.衍生物专利:Liu P S,et al.WO 9118598(1991,22pp) 7.衍生物专利:Tyms A S,et al.EP 492841(1992,14pp) 8.药品专利:Sunkara S P,et al.US 4792558(1988,3pp)
药化作用
1.抑制α-葡萄糖甙Ⅰ、Ⅱ和改变大鼠糖原代谢。
2.抑制HIV-1和HIV-2的生长作用。抑制艾滋病毒在人体细胞内的繁殖,有望与AZT合用治疗艾滋病。
3.抗病毒作用。对鼠白血病病毒的IC50为1.0μg/mL。
4.抑制肿瘤转移,对荷Lewis肺癌小鼠每天腹腔注射一次500mg/kg,在第18天平均抑制肿瘤重量25%和40%,平均抑制转移病灶49%和50%。
5.抗炎作用。大鼠口服60~65mg/(kg·d),有抗关节炎作用。
6.与环孢菌素合用于心脏移植,可降低环孢菌素的不良反应,延长心脏的存活期。
毒性
临床
不良反应
成分分类
吲哚生物碱 indole alkaloid
用途分类
来源
豆科(Leguminosae) 卡地补豆*Alexa canaracunensis Pittier叶,荚,种子(含量:0.18%,0.12%,1.13%) 大花补豆* Alexa grandiflora Ducke叶,荚,种子(含量:0.57%,0.01%,1.39%) 赫明补豆* Alexa herminiana Ramirez叶(含量:0.42%) 滑瓣补豆* Alexa leiopetala Sandwith叶,荚,种子(含量:0.003%,0.10%,1.2%) 澳大利亚栗籽豆* Castanospermum australe A.Cunn.种子(收率:0.056%) 澳大利亚栗籽豆* Castanospermum australe A.Cunn.叶,荚(含量:0.27%,0.003%)
化学号
79831-76-8
参考文献
《植物活性成分辞典》
分子式
C8H15NO4
熔点
旋光度
沸点
来源拉丁学名
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