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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中药化学成分 > 正文:牻牛儿素来源/药化作用/理化性质/药物名称
    

牻牛儿素

  
化学名
β-D-Glucopyranose,cyclic2→7:4→5-(3,6-dihyaro-2,9,10,11,11-pentahydroxy-3-oxo-2,6-methano-2H-1-benzoxocin-5,7-dicarboxylate)cyclic3,6-(4,4',5,5',6,6'-hexahydroxy[1,1'-biphenyl]-2,2'-dicarboxylate)1-(3,4,5-trihydroxybenzoate),(2R)-
药物名称
Geraniin
异名(中)
异名(英)
分子量
952.65
理化性质
黄色结晶(甲醇-水),mp≥360℃,[α]15/D-141°(c=0.5,甲醇)。UV λmax(MeOH)nm(lgε):222(4.74),285(4.45)。IR γmax(KBr)cm\-1:3400,1735,1730,1710,1700,1620,1340,1205。NMR。CD。13CNMR。
构效关系
1.工艺专利:Ohuda T.JP 61194029(1986,2pp) 2.药品专利:Motono M.JP 01238516(1989,5pp) 3.药品专利:Okuno T,et al.JP 0436239(1992,3pp)
药化作用
1.保肝活性。降低肝脏受损动物的血清及肝脏中脂质过氧化水平,降低血清胆固醇、GOT、GPT水平。
2.5-脂氧化酶抑制剂。在10\-3M时强烈抑制5-HETE(5-脂氧化酶产物)、HHT、血栓素B2的形成。本品有可能治疗哮喘和过敏性炎症。
3.清除游离基活性。捕捉游离基DPPH,使DPPH减少50%,所需本品5.9μM,优于VC和VE(VC为39.0μM,VE为37.0μM)。
4.ACE抑制剂。为ACE非竞争性抑制剂,其IC50为4.0×10\-4mol/L。
5.抑制逆转录酶活性。在d-TMP掺入的模板试验中,本品10\-5M时的作用与对照品Nitidine相当。
6.抑制突变活性。
7.抗病毒活性。对肝炎B病毒DNA-聚合酶的IC50为0.1mM。
8.抗菌活性。对鱼致病菌呈抗菌活性。
9.抗HIV复制活性。明显抑制supT1细胞株台胞体的形成。
10.对拓扑异构酶Ⅱ呈抑制活性,IC100为0.5μM。
11.对黑色素瘤RPMI-7951呈细胞毒活性,ED50为0.35μg/mL。
毒性
临床
不良反应
成分分类
鞣质 tannin
用途分类
来源
1.槭树科(Aceraceae) 蔹梅槭 Acer cissfolium K.Koch.叶(收率:0.0044%) 2.大戟科(Euphorbiaceae) 油桐 Aleurites fordii Hemsl.叶(收率:0.036%) 重阳木 Bischofia javanica Bl.叶(收率:1.8%) 泽漆 Euphorbia helioscopia L.全草(收率:0.14%) 地锦 Euphorbia humifusa Willd.叶(收率:1.2%) 大戟 Euphorbia pekinensis Rupr.地上部分 铺地草 Euphorbia prostrata Ait.叶(收率:0.036%) 铺地草 Euphorbia prostrata Ait.叶(收率:0.017%) 光棍树 Euphorbia tirucalli L.茎(收率:0.03%) 血桐 Macaranga tanarius(L.)Muell.et Arg.树皮 曲枝叶下珠 Phyllanthus flexuosus (Sieb.et Zucc.)Muell.Aug.叶(收率:0.27%) 珠子草 Phyllanthus niruri L.(收率:0.23%) 白木乌桕 Sapium japonicum(Muell.-Arg.)Pax et Hoffm.叶 3.牻牛儿苗科(Geraniaceae) 童氏老鹳草 Geranium thunbergii Sieb.et Zucc.茎叶(收率:1.6%) 4.睡莲科(Nymphaeaceae) 睡莲 Nymphaea tetragona Georgi
化学号
60976-49-0
参考文献
《植物活性成分辞典》
分子式
C41H28O27
熔点
旋光度
沸点
来源拉丁学名
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