化学名 | 4H-1-Benzopyran-4-one,2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-6-methoxy-
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药物名称 | Nepetin
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异名(中) | 楔叶泽兰素
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异名(英) | Eupafolin,6-Methoxyluteolin
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分子量 | 316.27
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理化性质 | 黄色片晶,mp255~257℃,盐酸-镁粉反应阳性。UV λmax(MeOH)nm:255,274,348;(NaOMe):270,409;(AlCl3):275,305(sh),425;(AlCl3+HCl):262,285,365;(NaOAc):264,392;(NaOAc+H3BO3):273,373。IR γmax(KBr)cm\-1:3400(-OH),1655(C=0),1605,1565(aromatic ring)。1HNMR。MS m/z:316(M+),301,198,173,167,138,134。13CNMR。
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构效关系 | |
药化作用 | 1.醛糖还原酶抑制作用。本品在10μM时的抑制率为62.0%,1μM时为59.5%,0.1μM时为30.9%,故有抗白内障作用。 2.抑制cAMP磷酸二酯酶作用。其IC50为53μM。 3.抗肝毒作用。在大鼠肝细胞培养中能抑制由CCl4和GalN诱导的肝损害。降低由溴苯致毒小鼠的血清谷丙转氨酶的活性。 4.体外抑制脂质过氧化作用的IC50在微分子范围内。 5.抑制黄嘌呤氧化酶活性。 6.明显抑制由堆心菊素(helerialin)诱导的GLC4株的细胞毒性,对GLC4和COLO320的IC50(μM)分别为49.6和27.7。 7.抗HIV-1整合酶活性。IC50(μM)为94.3(分裂)和39.1(整合)。 |
毒性 | |
临床 | |
不良反应 | |
成分分类 | 黄酮 flavone
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用途分类 | |
来源 | 1.菊科(Compositae)
艾蒿 Artemisia argyi Lévl.et Vant.叶(收率:0.0003%)
银蒿 Artemisia austriaca Jacq.地上部分
线形旱地菊* Baccharis linearis (R.et P.)Pers.地上部分(收率:0.01%)
三数旱地菊 Baccharis trimera Less.
近戟泽兰 Eupatorium subhastatum Hooker et Arnott 地上部分
密集菊蒿* Tanacetum densum subsp.amani 地上部分(收率:0.0002%)
2.唇形科(Labiatae)
迷迭香 Rosmarinus officinalis L.
荔枝草 Salvia plebeia R.Br.全草
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化学号 | 520-11-6
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参考文献 | 《植物活性成分辞典》
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分子式 | C16H12O7
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熔点 | |
旋光度 | |
沸点 | |
来源拉丁学名 |