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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中药化学成分 > 正文:甘草查耳酮A来源/药化作用/理化性质/药物名称
    

甘草查耳酮A

  
化学名
2-Propen-1-one,3-[5-(1,1-dimethyl-2-propenyl)-4-hydroxy-2-methoxyphenyl]-1-(4-hydroxyphenyl)-,(E)-
药物名称
Licochalcone A
异名(中)
异名(英)
3-α,α-Dimethylallyl-4,4'-dihydroxy-6-methoxychalcone
分子量
338.4
理化性质
黄色针晶,mp101~102℃。UV λmax(EtOH)nm:254,312,379。IR γmax(KBr)cm\-1:3440(OH),1640(C=O)。EIMSm/z:338(M+,26),307(M+-OMe,100)。NMR。
构效关系
1.药品专利:Tsukiyama R,et al.JP 62181202(1987,4pp) 2.工艺专利:Takagaki R,et al.JP 02204495(1990,4pp) 3.药品专利:Miyamoto K,et al.JP 02304024(1990,6pp) 4.药品专利:Takagaki R,et al.JP 02204417(1990,4pp) 5.药品专利:Suido H,et al.JP 04164021(1992,5pp) 6.药品专利:Okuda H,et al.JP 04297418(1992,12pp) 7.药品专利:Kharazmi A,et al.WO 9317671(1993,273pp) 8.药品专利:Ishii E,et al.JP 0702656(1995,4pp)
药化作用
1.抗炎作用。本品0.5mg/耳,对于由TPA及花生四烯酸诱导的小鼠耳水肿有明显抑制作用。
2.抗肿瘤促进作用。体外抑制TPA促进的32Pi与HeLa细胞磷酯的结合,其ID50为5.3μg/mL。体内抑制DMBA和TPA诱发的小鼠乳头状瘤。
3.抗HIV作用。在浓度为20μg/mL时,能抑制HIV诱导的巨细胞的形成。
4.抗过敏作用。抗人多型核中性白细胞中白三烯合成。
5.抑制黄嘌呤氧化酶活性。其IC50为56μM。
6.抗微生物活性。对金黄色葡萄球菌的MIC为1.95μg/mL,对枯草杆菌的MIC为3.91μg/mL。对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌的最小抑制浓度为0.01%。
7.抗氧化活性与对照品维生素E相近。对H2O2诱导的溶血有高的抑制作用。清除自由基作用。
8.抑制人血小板中由花生四烯酸引起的TXB2和12-羟基-5,8,10,14-甘碳四烯酸的形成,IC50(μM)分别为3.9和82.3。
9.在1~1000μM时,抑制人型PMNs细胞中由钙离子载体A23187-和白三烯B4等诱导的溶酶体酶的释放。
10.在高浓度(100~1000μM)下,能增加人型多形核中性白细胞(PMNs)中cAMP水平。
11.在1~1000μM时,减少细胞溶质中由钙离子载体、fMLP、PAF和LTB诱导的游离钙浓度的升高。
12.体外对恶性疟原虫3D7和Dd2株有抗疟活性。小鼠腹腔注射或口服3~6天能免受P.yoelii疟原虫的致死性感染。
毒性
临床
不良反应
成分分类
查耳酮 chalcone
用途分类
来源
豆科(Leguminosae) 光果甘草 Glycyrrhiza glabra L.根 胀果甘草 Glycyrrhiza inflata Batal.根(收率:0.96%)
化学号
58749-22-7
参考文献
《植物活性成分辞典》
分子式
C21H22O4
熔点
旋光度
沸点
来源拉丁学名
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