白屈菜碱

[(56-S-(5βa,6β,12ba)]-5b,6,7,12b,13,14-hexahydro-13-methyl [1,3]benxodioxolo [5,6-C]-1,3-dioxolo [4,5-I]phenanthridin-6-ol)

Chelidonine

Stylophorin,Diphyline,D-chelidonine

353.36

单斜棱柱结晶(甲醇、乙醇或乙醇-氯仿)。熔点135～136°,沸点220°/0.002mm(空气浴)。 [α]22/D+115±3°(乙醇); [α]20/D+117°(C=3,氯仿)。溶于乙醇、氯仿及戊醇,几乎不溶于水。

    1.对神经系统的影响
白屈菜碱的作用类似吗啡,具有明显的镇痛作用,但无麻醉或催眠作用;镇痛作用可持续4～48h,对离体神经-肌肉标本,可见电刺激反应时间延长;0.9mg/kg剂量能使小鼠产生完全的镇痛,能麻痹感觉及运动神经末梢,但对神经干无作用。
2.对心血管系统的作用
白屈菜碱可兴奋心脏,升高血压,扩张冠脉。0.O1～0.02mg可兴奋离体蛙心,同时心搏减慢,0.05mg以上则心律不齐、阻滞,舒张期心停。对猫实验,白屈菜碱能轻微而持久地降低动脉压而不影响呼吸。用肾上腺素预先处理血管,再以白屈菜碱灌流,则引起比单纯用任氏液更大的血管扩张。若不经任何预先处理而以白屈菜碱灌流时则无作用。
3.抗癌作用
粗品白屈菜碱在总剂量175mg/kg(7d内)时,有较弱的抑瘤作用,对小鼠肉瘤180和小鼠艾氏癌的肿瘤指数分别为0.7和0.75,但有较大细胞毒作用。白屈菜碱对小鼠肉瘤180和小鼠艾氏癌有抑瘤作用。白屈菜碱能使小鼠可移植性超三倍体腹水细胞的中、晚期分裂指数发生改变,呈显著阻断有丝分裂的作用,125mg/kg剂量给予12h后,停止于分裂中期者占23.1%。不同剂量均可使晚期分裂指数超过正常。白屈菜碱对Hela人体癌(HE)有细胞毒活性,其ED50为0.27μg/ml。
4.对平滑肌的作用
白屈菜碱能抑制离体蛙食管、胃和猫、兔肠段的自发性收缩;能消除毛果芸香碱、垂体后叶素、组织胺和氯化钡所致的兴奋作用。兔静脉注射白屈菜碱能抑制正常的和毛果芸香碱增强的肠蠕动。白屈菜碱可提高大鼠小肠张力而降低大肠张力;对胃病患者有解痉作用。白屈菜碱对兔离体小肠的解痉作用强度相当于罂粟碱的一半。白屈菜碱能抑制豚鼠离体妊娠子宫的自发性收缩,大剂量还能抑制心肌、减慢心率、停止于舒张期,对横纹肌也有抑制作用。
5.抑菌作用
白屈菜碱716.7mg/ml浓度时,对考夫曼-沃尔夫毛癣菌和絮状表皮癣菌均有抑制作用。
6.其他作用
白屈菜碱可增加尿排泄而潴留钙和钠离子,豚鼠试验证明:4～10mg/kg的白屈菜碱能阻止或延缓过敏性休克出现。还有抑螨作用。

以白屈菜碱磷酸盐治疗胃肠疼痛及溃疡镇痛等,为鸦片制剂的代用品。

镇静,解痉,抗病毒,抗菌,抗肿瘤

罂粟科植物白屈菜 Chelidonium mujus L.全草,荷青花 Hylimecon japinica (Thunb.)Prantl et Kiindig 根,二叶苞罂粟 Stylophorum diphyllum (Michx.)Nutt.根,秃疮花 Dicranostigma franche tianum (Prain)Fedde 根。

30343-76-0

1.《天然活性成分简明手册》中国医药科技出版社1998; 2.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986 3.《中药有效成分药理与应用》

C20H18NO5