| 化学名 | Card-20(22)-enolide,3-
[(2,6-dideoxy-3-0-mathyl-2-L -arabino-hexopyranosyl)oxy)-11,14～dihydroxy-,(3β,5β,11α)-
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| 药物名称 | Divaricoside
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| 异名（中) | 羊角拗甙甲
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| 异名（英) | |
| 分子量 | 534.67
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| 理化性质 | 熔点221～226°,
[α]D-32.6°(甲醇)。UV λEtOHmax nm(logε):218(4.18)。熔点223～227°,
[α]29/D-37.7°(C=1.06,甲醇)。UV λmax nm(logε):218(4.21);IR λKBrmaxμ:3.02,5.60,5.76,6.15,7.20,9.97。
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| 构效关系 | |
| 药化作用 | 1.对心脏的作用 羊角拗甙具有与毒毛旋花子甙K类似的强心作用。 (1)加强心肌收缩力 羊角拗甙能使离体蛙心或在体兔、猫、犬等动物的心脏收缩力加强,紧张力提高;对水合氯醛。戊巴比妥纳、氰化钠、二硝基酚等所致心力衰竭有治疗作用,不仅可加强其心肌收缩力,而且可使心输出量增加,静脉压下降,但对碘醋酸所致的心力衰竭则无效。 (2)减慢心率 心电图记录表明,羊角拗甙同毒毛旋花子甙K均有减慢心率的作用,P-R间隔延长,但羊角拗甙维持的时间不如毒毛旋花子甙K持久。 (3)减慢传导 早期在离体蛙心和兔心试验中就证明羊角拗甙有房室传导阻滞作用。麻醉猫静注羊角拗甙0.2mg/kg后,P-Q间期从用药前的0.07s延长至0.12s,说明传导减慢。 (4)对冠脉及心肌代谢的影响 麻醉猫静注羊角拗甙0.2mg/kg,早期可见S-T段升高,晚期则下降,提示本品影响了心肌的代谢过程。此外,大剂量羊角拗甙可使冠脉收缩,因此,对患有严重冠状动脉疾患病人应慎用。 2.对平滑肌的影响 羊角拗甙在1:2500 000浓度时对兔离体子宫呈明显兴奋作用;0.1mg/kg静注对兔在体子宫也呈明显兴奋作用;0.068mg/kg静注对兔子宫瘘也表现明显兴奋作用;对离体肠管可增加张力及蠕动。 3.镇静作用小鼠皮下注射羊角拗甙11.5mg/kg时,50%以上动物呈明显镇静,且心率显著减慢,有剂量达15.2～20mg/kg时, 100%动物均出现镇静,但已有较轻中毒表现。 4.利尿作用 麻醉犬静注羊角拗甙0.04mg/kg后0.5～lh,尿量为对照组的1.5～1.8倍,剂量增至0.08mg/kg时,尿量为对照组的2.3～3.8倍。正常大鼠皮下注射此甙4.99mg/kg后0.5～2h利尿达高峰,与对照组相比,尿量增加4.7倍,较1.8mg/kg毒毛旋花子甙的利尿作用略高或相近。 5.体内过程 羊角拗甙口服吸收慢且不规则,一般给药后4～5h吸收量达最多,可达口服量的44.7%。在体内消除破坏较慢,家鸽给药60min后,羊用拗甙的破坏率为6.3%,而毒毛旋花子甙g为34.1%。羊角拗甙在体内的蓄积性较低,对猫的体内试验中,给药5d后己全部消除,其消除速度为每小时0.006mg/kg。 |
| 毒性 | 小白鼠和鸽静脉注射羊角拗甙的LD50分别为6.95(5.45～7.65)mg/kg与0.430(0.412～0.442)mg/kg;猫的平均致死量为0.3375±0.0125mg/kg;猫静脉注射的最小致死量为0.194mg/kg,最大耐受量为0.097mg/kg;猫口服的最小致死量为0.927mg/kg,最大耐受量为0.162mg/kg。
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| 临床 | 治疗充血性心力衰竭、小儿病灶性肺炎合并心力衰竭
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| 不良反应 | |
| 成分分类 | |
| 用途分类 | 强心,有毒
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| 来源 | 夹竹桃科植物羊角拗 Strophanthus divaricatus (Lour.) Hook.Arn.种子。
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| 化学号 | |
| 参考文献 | 1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
2.《中药有效成分药理与应用》
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| 分子式 | C30H46O8
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| 熔点 | |
| 旋光度 | |
| 沸点 | |
| 来源拉丁学名 |
