双香豆素

2H-Benzopyran-2-one,3,3'-methylenebis [4-hydroxy]-

Dicoumarin

败坏翘摇素,紫苜蓿酚,双香豆精

Dicoumarol

336.29

熔点288～289°。

    1.抗凝血作用
双香豆素为口服抗凝血药,体外无效。在体内抗凝作用起效缓慢,口服后经12～24h 才发挥作用。抗凝作用一旦发生后,即逐渐发展,经1～3d达高峰。1次用药作用可维持4d左右。
双香豆素与维生素K发生可逆性竞争,妨碍了维生素K的利用,从而使肝中凝血酶原和凝血因子Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成受阻。能降低血小板的粘附性和延长血栓形成的时间。双香豆素对已经合成的凝血酶原和凝血因子无直接对抗作用,故其起效缓慢且体外无效。停药后,须待凝血酶原和凝血因子Ⅳ、Ⅸ、Ⅹ等逐渐恢复达一定水平后,作用才消失,故疗效维持时间长。
2.抗癌作用
双香豆素体外能抑制艾氏腹水癌(EAC)细胞的增殖,主要通过抑制核酸的合成。其抑制核酸50%的浓度(ID50)为11.5μg/ml。
3.体内过程
双香豆素口服吸收慢而不规则,吸收入血后几乎全部与血浆蛋白结合,这种高比例的结合是双香豆素经肾排泄极微的部分理由,主要积聚在肺、肝、脾和肾,很少或完全不进入脑脊液中。最后经肝细胞微粒体的酶系统羟基化,成为无活性的化合物自尿中排出。

用于静脉血栓、肺栓塞、心肌梗塞及心房纤颤的栓塞。

个别病人用双香豆素后可出现头痛、恶心、腹泻、皮肤过敏等副作用。口服过量易引起出血,最常见的出血部位在皮肤粘膜。特别易见于原受损部位如心肌梗塞后心内出血或心包出血。胃肠道和泌尿生殖道最常遇到的是无症状的血尿, 也有瘀斑、鼻血、齿龈出血和咯血。 双香豆素忌用于具有出血倾向。血液恶病质、胃肠道溃疡、恶急性细菌性心内膜炎、妊娠、严重肝肾功能不全、严重高血压等患者。

抗肿瘤,抗凝血,抗血栓

豆科植物红车轴草 Trfolium pratense L.鲜草 紫苜蓿 Medicago sativa L.腐草 白香草木犀 Melilotus albus Desr.腐败植物。

66-76-2

1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986 2.《中药有效成分药理与应用》

C19H12O6