化学名 | 2H-1-Benxopyran-2-one,6-(β-D-glucopyranosyloxy)-7-hydroxy-
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药物名称 | Esculin
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异名(中) | 马粟树皮甙,七叶灵
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异名(英) | Aesculin,Esculoside,Bicoloirin,Enullachromw,Polychrome,Escosyl
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分子量 | 340.28
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理化性质 | 为倍半水合物,针状体(热水),熔点204~206°。
[α]18/D-78.4°(C=2.5,50%二氧六环烷)。难溶于冷水,溶于沸水。溶于热乙醇、甲醇、吡啶、醋酸乙酯和醋酸。IR λmax cm\-1:3300,1700,1670,1600,1560,1500,1440,1390,1300,1250,1140,920,880,820;UV λMeOHmax nm(ε):334(12300),297(6140),249(4370),224(14000)。
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构效关系 | |
药化作用 | 1.抗菌作用 七叶树甙于(10~20mg/100ml)对金黄色葡萄球菌、卡地球菌、甲型链球菌、奈氏双球菌具有抑制作用。 2.抗炎作用 大鼠腹腔注射七叶树甙10mg/kg 对角叉菜胶、右旋糖酐、5-羟色胺及组织胺所致脚肿有一定程度的抑制作用,抑制强度分别为35%,28%,10%,8%。对甲醛性脚肿也有抑制作用,但弱于对角叉菜胶性脚肿。对右旋糖酐性“关节炎”的抑制也不明显。对大鼠肉芽肿的形成(棉球法)、豚鼠紫外线照射背部引起的红斑反应、组织胺引起的毛细血管通透性增加均有抑制作用。 3.对心血管系统的作用 七叶树甙(1:1000)使离体蟾蜍心脏略显兴奋,对在位心脏却无明显作用。对血压的影响:麻醉猫及兔静注秦皮乙素及七叶树甙3~10mg/kg,能使血压轻微上升,可持续半h,升压时对呼吸无明显影响。 4.镇咳、祛痰作用 氨水喷雾引咳法实验,小鼠腹腔注射七叶树甙水溶液300mg/kg均具有明显的镇咳作用。酚红排泌法证明七叶树甙还有明显的祛痰作用。 5.镇静、镇痛作用 小鼠腹腔注射或灌服七叶树甙100mg/kg能明显延长环己巴比妥的睡眠时间。七叶树甙有微弱的镇痛作用。 6.对尿量及尿酸排泄的影响 七叶树甙在家兔实验中,各种给药途径均可增加尿酸的排泄,而耳缘静脉注射后半小时内尿量增加,随后即减少,尿酸排泄增加。尿酸排泄增加原理有人认为系兴奋了交感神经系统,以及对肾脏的直接作用,即抑制了尿酸的重吸收所致。亦有报道,对正常大鼠并无利尿作用,而对小鼠却有显著的利尿作用。 7.其他作用 七叶树甙有抗血凝以及抑制大鼠眼晶状体的酰糖还原酶等作用。 8.体内过程 七叶树甙口服后在小肠上部吸收,胃与大肠不吸收。3H-七叶树甙给豚鼠静注发现其在肾上腺、肾脏、睾丸中含量较高,特别是肾脏的含量最多。大鼠静注后,肾髓质的线粒体在给药后4小时含量最高,其次细胞核,再次为微粒体。除肾脏外,还可出现于胆囊及脑中。大鼠无论口服或静注均由尿及大便中排泄,以原形为主。豚鼠则主要在体内破坏。 |
毒性 | 七叶树甙毒性低。小鼠灌服七叶树甙的LD50为11.5g/kg。七叶树甙中毒时出现镇静、惊厥、昏迷,最后呼吸麻痹死亡。
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临床 | |
不良反应 | |
成分分类 | |
用途分类 | 镇痛,抗菌,抗炎,利尿
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来源 | |
化学号 | 531-75-9
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参考文献 | 1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
2.《中药有效成分药理与应用》
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分子式 | C15H16O9
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熔点 | |
旋光度 | |
沸点 | |
来源拉丁学名 |