七叶树内酯

2H-1-Benzopyran-2-one,6,7-dihydroxy-

Esculetin

七叶亭,七叶甙元,马粟树皮素,秦皮乙素

Cichorigenin,Aesculetin

178.14

棱状结晶(冰醋酸),叶状结晶(真空升华得)。熔点268～270°。溶于稀碱显蓝色荧光。尚易溶于热乙醇及冰醋酸,几乎不溶于乙醚及沸水。NMR(D2C-K2CO3)δ:5.92(1H,d,J=9,3-H),7.54(1H,d,J=9,4-H),6.74(1H,s,5-H),6.52(1H,s,8-H)。

    1.抗菌作用
七叶树内酸对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌等多种菌,体外均有抑制活性。对卡地双球菌的MIC为1:2500,对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、福氏痢疾杆菌的MIC分别为1:2000、1:1000及1:2000。七叶树内酯(浓度为50～100μg/ml)对福氏、宋氏及施氏痢疾杆菌均有抑菌作用。
2.抗炎作用
七叶树内酯对紫外线照射豚鼠背部引起的红斑反应有抑制作用。腹腔注射七叶素内酯100mg/kg或200mg/kg对大鼠蛋清性及右旋糖酐性脚肿有显著的抗炎作用,表现为踝关节的肿胀减轻及消退加速。大剂量的七叶素内酯也对大鼠角叉菜胶性足肿胀有抑制作用。七叶树内酯能降低组织胺引起的小白鼠毛细血管的通透性。另有报道,大鼠腹腔注射七叶树内酯200mg/kg,6h后测得大鼠肾上腺中抗坏血酸含量为258mg/100g腺重,与对照组(308mg/100g腺重)比较明显减少,故认为其抗炎作用可能与兴奋肾上腺皮质机能有关。
3.对心血管系统的作用
七叶树内酯(1:2000)可使离体蟾蜍心脏抑制。七叶树内酯(1:2000)对蟾蜍下肢血管灌流有血管收缩作用。对血压的影响:麻醉猫及兔静注七叶树内酯3～10mg/kg能使血压轻微上升,可持续半小时,升压时对呼吸无明显影响。
4.镇咳、祛痰及平喘作用
氨水喷雾引咳法实验,小鼠腹腔注射七叶素内酯悬浊液320mg/kg具有明显的镇咳作用。酚红排泌法证明七叶素内酯还有明显的祛痰作用。豚鼠组织胺法实验证明,七叶素内酯12.5g/kg有显著的平喘作用。此外,0.25%七叶素内酯对豚鼠离体气管有松弛气管平滑肌及对抗组织胺的作用。
5.镇静、抗惊及镇痛作用
小鼠腹腔注射或灌服七叶素内酯100mg/kg能明显延长环己巴比妥的睡眠时间。腹腔注射七叶树内酯100mg/kg对小鼠电休克有一定对抗作用,可延缓士的宁及戊四氮的惊厥作用。七叶树内酯还具有镇痛作用,按Nilser法小鼠腹腔注射七叶树内酯100mg/kg,镇痛率为70%,其镇痛作用较阿司匹林强,比可待因弱。
6.对平滑肌的作用
七叶树内酯在1:2500 浓度时对家兔离体肠肌和大鼠的离体子宫均有抑制作用,表现为收缩幅度变小,弛缓期延长,频率减少,而七叶树内酯对平滑肌的作用不明显。
7.对尿量及尿酸排泄的影响
七叶树酯内具有促进尿酸排泄的作用,可能由于抑制肾小管对尿酸重吸收的缘故。七叶树内酯对大鼠无利尿作用,但对小鼠则有利尿作用。

七叶树内酯毒性很低,小鼠灌服LD50为2.39g/kg,静注的MLD为250mg/kg。七叶树内酯中毒时,出现镇静、惊厥、昏迷,最后呼吸麻痹死亡。小鼠灌服1g/kg每天1次, 连续两周未观察到毒性反应。

用于细菌性痢疾

镇咳,祛痰,平喘,抗菌,升压,抗炎

芸香科植物檬 Citrus limonia Osbeck 叶 菊科植物菊苣 Cochorium intybus L.全草 狼把草 Bidens tripartita L. 蝎尾菊 koelpinia linearis Pall. 茄科植物唐古特莨菪 Scopolia tangntica Maxim. 黄果茄 Silanum xanthocarpum S.Et W.叶、根、果实 景天科植物伊活斯景天 Sedurm ewersii Ledb. 英国欧石南 Eruica vagans 花、叶、茎、根 萝摩科植物希腊杠柳 Periplica graeca L.茎 木犀科植物苦枥白蜡树 Fraxinus rhynchophylla Hance 树皮,花白蜡树 F.ornus L. 豆科植物草木犀 Melilotus suaveolens Ledeb.叶、嫩芽。

305-01-1

1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986 2.《中药有效成分药理与应用》

C9H9O4