| 化学名 | Gelsemine(
[3R-(3α,4β,5α,8α,8αβ,9S,10)]-5-ethenyl-3,4,4α,5,6,7,8,8α-octahydro-7-methylspiro[
3,5,8-ethahylylidene-1H- pyrano[3,4-c]pyridine-10,3'-
[3H]indol)-2'(1'H)-one)
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| 药物名称 | Gelsemine
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| 异名（中) | 钩吻素甲,钩吻明,钩吻碱甲,钩吻碱丑
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| 异名（英) | Kiuminine
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| 分子量 | 322.4
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| 理化性质 | 结晶体(丙酮),熔点178°,[α]20/D+13°(C=1.2,氯仿)。略微溶于水,溶于乙醇、苯,氯仿、乙醚、丙酮及稀酸。IR λmax cm\-1 :2940,1720,1470,1390,1240,1090,860,760,750;UV λEtOHmax nm(ε):280(1413),252(7413),13CNMR(CDCl3)δ:22.9,35.9,38.1,40.6,50.8,54.1,54.3,61.6,66.1,69.5,72.1,109.1,112.2,121.6,127.9,128.2,132.1,138.8,140.9,179.6。
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| 构效关系 | |
| 药化作用 | 1.镇痛作用 钩吻碱对小鼠有镇痛作用,但有效剂量与中毒剂量相近。与阿司匹林合用则镇痛作用增强。 2.对神经系统的作用 钩吻碱能阻断电刺激心迷走神经或注射乙酰胆碱引起的降压反应。 3.抗肿瘤作用 钩吻碱对肿瘤细胞具有一定的毒性作用,对其增殖能力有一定的抑制作用,如增长速度减慢,有丝分裂指数下降,细胞死亡率明显增高。钩吻碱注射液可提高肿瘤细胞膜脂微粘度,使其流动性降低;还能提高肿瘤细胞对80Cor-射线的辐射敏感性,使辐射增敏比(SER)增加。 4.其他作用 钩吻碱有微弱的5-羟色胺样作用,能加强肾上腺素的升压作用。对犬、兔、小肠及子宫小剂量略兴奋,大剂量则抑制,是对平滑肌的直接作用。无箭毒样作用,不麻痹神经节,亦无中枢镇静作用。还有散大瞳孔的作用。能抑制MNNg、UV所致的突变,而不能抑制B(α) P所致突变。 |
| 毒性 | |
| 临床 | |
| 不良反应 | 由于治疗剂量与中毒剂量相距甚近,故应用时需十分小心,严密观察,特别是对呼吸情况。
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| 成分分类 | |
| 用途分类 | 镇痛,防治眼病,兴奋中枢神经,镇静
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| 来源 | 马钱科植物钩吻 Gelsemium elegans Benth.根、叶
常青钩吻 G.sempervirens Ait.f.
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| 化学号 | |
| 参考文献 | 1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
2.《中药有效成分药理与应用》
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| 分子式 | C20H22N2O2
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| 熔点 | |
| 旋光度 | |
| 沸点 | |
| 来源拉丁学名 |
