化学名 | [4aS-(4aα,6β,8aR)]-4a,5,9,10,11,12-haxahydro-3-methoxy-11-methyl-6H-benxofuro
[3a,3,2-et]
[2]benzazepin-6-ol)
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药物名称 | Galanthamine
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异名(中) | 雪花莲胺碱
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异名(英) | Lycoremine, Jikon
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分子量 | 287.35
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理化性质 | 结晶体(苯),熔点126~127°,[α]20/D-118.8°(C=1.378,乙醇)。颇溶于热水,易溶于乙醇、丙酮及氯仿。稍溶于苯及乙醚。
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构效关系 | |
药化作用 | 1.对中枢神经系统的作用 加兰他明是可逆性胆碱酯酶抑制剂,作用与新斯的明相似,亦能加强横纹肌收缩,使动物离体与在位肠管兴奋,抑制心血管系统及缩小瞳孔等。与新斯的明不同的是,加兰他明易通过血脑屏障,因而对中枢神经系统有明显影响,对一些中枢性麻痹疾病也有一定治疗效果,如对脊髓灭质炎等引起的瘫痪,重症肌无力等的治疗效果均比新斯的明好,而且毒性也低。体外实验证明,加兰他明对兔的全血、肌肉、全脑血匀浆中胆碱酯酶的活力均有抑制作用,小剂量仅对大脑皮层及延脑内的胆碱酯酶活性有较强的抑制作用,大剂量则对血脑内胆碱酯酶活性亦有抑制作用。对小鼠有镇痛作用,丙烯吗啡对它没有拮抗,却有协同作用,SKE则能抑制其作用,故与一般镇痛剂不同。此外,有抗腹水肝癌(AH130)和吉田肉瘤作用。加兰他明能明显加强大鼠和麻醉猫因电刺激坐骨神经一肌肉标本上用加兰他明10-6,可使电刺激膈神经引起肌膈收缩的作用加强。 |
毒性 | |
临床 | 用于脊髓灰白质炎后遗症、偏瘫
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不良反应 | |
成分分类 | |
用途分类 | 镇痛,抗肿瘤,治疗重症肌无力
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来源 | 石蒜科植物黄花石蒜 Lycoris curea Herb.鳞茎
石蒜 L.radiata Herb.鳞茎
白水仙 Narcissus papyraceics Ker-Gaw 鳞茎
夏雪片莲 Leucojum aestivum Linn.叶、球茎
雪片莲 L.vermum L.
沃氏雪花莲 Galanthus woronawii Losink.叶、球茎
克氏雪花莲 G.krasnovii
雪花莲 G.miralis L.全草
斯特伦伯石蒜 Stern-bergia sicula 球茎
波斯石蒜 Ungernia spiralis 叶。
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化学号 | |
参考文献 | 1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
2.《中药有效成分药理与应用》
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分子式 | C17H21NO3
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熔点 | |
旋光度 | |
沸点 | |
来源拉丁学名 |