| 化学名 | 1H-Indole-3-methanamine,N,N-dimethyl-
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| 药物名称 | Gramine
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| 异名（中) | 禾碱,禾草碱
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| 异名（英) | Donaxine
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| 分子量 | 174.27
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| 理化性质 | 发亮的扁平针状结晶或片状结晶(丙酮),熔点138～139°。溶于乙醇、乙醚和氯仿,略溶于冷丙酮,几乎不溶于石油醚和水。IR λKBrmax cm\-1:3030,2780,1670,1540,1450,1330,1240,1110,990,820,740;UV λMeOHmax nm(ε):288(4870),278(6110),272(5910),216(36800);NMR(DMSO-d6)δ:2.1,3.5,6.8～7.7,10.8。
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| 构效关系 | |
| 药化作用 | 1.对心血管系统的作用:禾草碱对麻醉猫静脉注射,血压反应不恒定,1～20mg/kg能升高血压,大剂量(30～40mg/kg)则先降后升;还可轻度降低肾上腺素的升压反应,但不引起翻转,90mg/kg在犬身上,对肾上腺素的影响也是如此。禾草碱对蛙末梢血管有轻度收缩作用,对蛙心则有抑制作用。对哺乳动物的心脏有抑制作用,并能扩张腹腔血管(皮肤肌肉血管则收缩),大剂量引起血压下降,故认为禾草碱有微弱的拟胆碱作用。 2.对平滑肌的影响: 禾草碱对离体兔、豚鼠、大鼠子宫有收缩作用,对在位猫子宫亦能收缩,对肾上腺素的子宫收缩作用有轻度拮抗。对离体兔、豚鼠小肠有收缩作用,也有报告在短暂的收缩后,随之出现抑制。 3.对5-羟色胺的影响:禾草碱有抗5-羟色胺的作用。麻醉猫静脉注射lmg/kg可抑制5-羟色胺对颈上神经节的作用。还能拮抗5-羟色胺对小鼠的毒性。对豚鼠子宫或小肠的过敏性收缩(Schultz-Dale氏反应)有阻断作用,而对组织胺引起的收缩也有同仔的阻断作用。能提高正常或用过苯乙肼(单胺氧化酶的不可逆的抑制剂)后的小鼠脑中5一羟色胺的水平。 4.其他作用: 禾草碱有弱的拟胆或抗肾上腺素作用(降低肾上腺素对血压、平滑肌的影响);不影响兔血糖水平。对胆碱酯酶无作用。对哺乳动物中枢神经系统有兴奋作用,使呼吸加深加快乃至阵发性痉挛,大量则导致麻痹。 |
| 毒性 | 对小鼠静脉注射的LD50 为45mg/kg,对大鼠则为6mg/kg。
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| 临床 | |
| 不良反应 | |
| 成分分类 | |
| 用途分类 | 昆虫摄食抑制剂
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| 来源 | 禾本科植物芦竹 Arundo donax L.花
草 Phaiaris arumdimacea L.全草
豆科植物哈特威格氏羽扁豆 Lupinus haiwegii Lindl.
二色羽扁豆 L.hispanicus Boiss.et Reut.Var.bicolor。
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| 化学号 | 87-52-5
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| 参考文献 | 1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
2.《中药有效成分药理与应用》
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| 分子式 | C11H14N2
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| 熔点 | |
| 旋光度 | |
| 沸点 | |
| 来源拉丁学名 |
