化学名 | Azuleno[6,5-b]furan-2,5-dione,3,3a,4,4a,7a,8,9,9a-octahydro-4-hydroxy-4a,8-dimethyl-3-methylene-,[ 3aS-(3aα,4α,4aβ,7aα,8α,9aα)]-
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药物名称 | Helenalin
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异名(中) | 堆心菊内酯,锦鸡菊素
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异名(英) | |
分子量 | 262.29
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理化性质 | 苦味结晶(苯),熔点167~168°,[α]25/D-102.8°(C=3.64,95%乙醇)。略溶于水,溶于乙醇、氯仿及热苯。NMR(CDCl3)τ:7.72(dd,J=7.5,2,H2),5.90(dd,J=7,2.5,H3),4.46(br.,H6),4.96(t,J=8.H8),5.24(d,J=3,H13),5.78(d,J=3,H13),0.98(C5-CH3),1.26(d,J=6,C10-CH3)。
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构效关系 | |
药化作用 | 1.抗肿瘤作用 堆心菊素体外对Hela人体癌细胞、正常人的二倍体纤维细胞(WI-38)、人喉表皮癌(H.Ep-2)细胞及人起端猿病毒40-变异细胞(W-18Va-2)均有细胞毒活性,后二者的ED50依次为0.03μg/ml,0.08μg/ml及0.07μg/ml。体内除对小鼠淋巴细胞白血病P388(PS)有效以外,对瓦克癌瘤256(WA)和B16黑色素瘤也有边缘活性。 2.菌抗炎作用 堆心菊素对金黄色葡萄球菌PS-80-81和枯草杆菌PCI219有抑制作用,MIC(最小抑制浓度)为100μg/ml。对角叉菜胶引起的大鼠水肿和大鼠实验性关节炎均有明显的抑制作用,2.5mg/kg剂量,其抑制率分别为72%及73%。 |
毒性 | |
临床 | 1)抗肿瘤作用.对Hela,WI-38,H.Ep-2,W-18Va-2均有抑制作用.2)抗炎抗菌作用.
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不良反应 | |
成分分类 | |
用途分类 | 毒鱼,驱杀虫,抗菌,抗肿瘤,抗炎
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来源 | 菊科植物长叶山金草 Arnica longifolia Eaton 花
狭叶巴都菊 Balduina angustifolia(Pursh)Robins.全株
芳堆心菊 Helenium aromaticum(Hook).L.H.Bailey 地上部分
堆心菊 H.autumnale L.,细叶堆心菊H.tenuifolium Nutt.,小头堆心菊H.microcephalum DC.
秋堆心菊山地变种 H.autumnale L.var.montanum(Nutt.)Fern.花、叶、茎。
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化学号 | |
参考文献 | 1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
2.《中药有效成分药理与应用》
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分子式 | C15H13O4
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熔点 | |
旋光度 | |
沸点 | |
来源拉丁学名 |