化学名 | Senecionan-11,16-dione,12-hydroxy-,(15E)-
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药物名称 | Lntegerimine
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异名(中) | 全缘碱,峨眉千里光A碱
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异名(英) | Squalidine,Alkaloid S-D
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分子量 | 335.39
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理化性质 | 无色棱柱结晶(丙酮),针状结晶(乙醇);熔点172.5°(168~169°);[α]28/D+4.3°(C=0.8,甲醇),
[α]28/D-22.1°(C=5.12,氯仿)。
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构效关系 | |
药化作用 | 1.降压作用 全缘千里光碱能使麻醉猫动脉压降低;犬1~3mg/kg静脉注射具有降压作用。 2.解痉作用 全缘千里光碱具有肌肉松弛作用和对抗乙酰胆碱、组织胺、氯化钡所致的痉挛的作用,抑制离体兔肠的蠕动和促进离体豚鼠子宫的收缩。 3.诱变作用 果蝇试验显示全缘千里光碱有诱变活性作用。 4.抗癌作用 全缘千里光碱对W256、S180、L615、EAC、U14和B16等六种动物移植肿瘤均有明显的抑制作用。 5.体内过程 全缘千里光碱在血中可被氧化成N-氧化物。静脉注射后,血样中全缘千里光碱及其N-氧化物含量最高,约半小时取后均趋向稳定。宫颈栓剂吸收缓慢,峰值后延6~8h。血中全缘千里光碱与其N-氧化物迅速达到平衡。 |
毒性 | 小鼠LD50 静脉注射为75mg/kg。有肝毒作用,小鼠毒性剂量时发生肝细胞坏死,亚致死量静脉、皮下或口服全缘千里光碱发生肝细胞及其细胞核肥大。
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临床 | 用于膀胱癌
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不良反应 | |
成分分类 | |
用途分类 | |
来源 | 菊科植物全缘千里光 Senecio integerrimus Nutt.
克里尼千里光 S.kleinia 茎
巴西千里光 S.brasiliensis(Sprengel)Less.
峨眉千里光 S.faberi Hemsl.全草
东方山尖子 Cacalia hastata var.orientalis 地上部分
豆科植物光叶猪屎豆 Crotalaria incana L.种子
短花猪屎豆 C.brevifolra DC.。
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化学号 | |
参考文献 | 1.《中药有效成分药理与应用》
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分子式 | C18H25NO5
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熔点 | |
旋光度 | |
沸点 | |
来源拉丁学名 |