| 化学名 | Galanthamime,1,2-dihydro-
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| 药物名称 | Lycoramine
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| 异名（中) | 石蒜胺碱,力可拉敏
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| 异名（英) | |
| 分子量 | 289.36
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| 理化性质 | 片状结晶(丙酮),熔点121°,[α]22/D-96.O°(C=0.71,乙醇),易溶于水,溶于乙醇和丙酮。IR λCHCl3max cm\-1:3580(OH)。NMR(C5D5N)δ:6.69和6.62(各1H,d,J=8,AB型,C12-H,C11-H),4.32(1H,t,C16-H),4.22(1H,,m,C2-H),4.04和3。65(各1H,d,J=15,AB型,C9-H2),3.69(3H,s,OCH3),2.33(3H,s,NCH3)。
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| 构效关系 | |
| 药化作用 | 1.抗胆碱脂酶作用 石蒜胺为可逆性胆碱脂酶抑制剂。体外抗胆碱酯酶试验证明,对兔的全血、肌肉和全脑血匀浆中的胆碱脂酶的活力均有抑制作用,其作用强度弱于加兰他敏,较毒扁豆碱也弱。对M-及N-胆碱能受体的作用亦不及加兰他敏强,但对中枢性M-及N-胆碱能受体的兴奋作用则比加兰他敏强。对小鼠、兔和猫的急性毒性比加兰他敏小,故治疗指数接近或更高。 2.对神经肌肉接头的作用 麻醉猫静注石蒜胺8mg/kg可使电刺激坐骨神经引起的胫前肌收缩明显加强,同时动物出现全身震颤、呼吸兴奋并排尿。石蒜胺也可加强电刺激大鼠坐骨神经所致腓肠肌收缩作用。此作用与刺激的频率及剂量有关。高频(25～100次/s)和大剂量引起肌肉收缩抑制者较多,而低频(5～10次/s)和小剂量绝大多数引起肌肉收缩加强,石蒜胺的这一种作用较加兰他敏弱。这种现象可能与乙酰胆碱堆积量的多少有关。大量可致持续去极化因而表现肌肉收缩抑制。在大鼠膈神经-肌肉标本上用石蒜胺碱1×10\-5mg/kg～1.5×10\-5mg/kg可使电刺激膈神经引起膈肌收缩作用加强。麻醉猫静注d-筒箭毒碱700mg/kg后,神经肌肉间冲动传递即被阻滞,持续约30～35分钟开始恢复, 50～60min完全恢复。静注石蒜胺碱4mg/kg,可使上述箭毒作用在1～14min后消失,约15～34min 完全恢复。用6～8mg/kg时,对抗作用更为明显。 |
| 毒性 | 石蒜胺对小鼠的LD50(mg/kg):口服131,皮下注射112,静脉注射16.65,腹腔注射112。
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| 临床 | |
| 不良反应 | |
| 成分分类 | |
| 用途分类 | 抑制胆碱酯酶
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| 来源 | 石蒜科植物石蒜 Lycoris radiata Herb.鳞茎
铁色箭 L.sanguinea Maxium.鳞茎
白水仙 Narcissus papyraceus Ker-Gawl.。
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| 化学号 | 21133-52-8
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| 参考文献 | 1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
2.《中药有效成分药理与应用》
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| 分子式 | C17H23NO3
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| 熔点 | |
| 旋光度 | |
| 沸点 | |
| 来源拉丁学名 |
