| 化学名 | 4H-1-Benzopyran-4-one,5,7-dihydroxy-6,8-dimethoxy-2-(4-methoxyphenyl)-
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| 药物名称 | Lysionotin
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| 异名（中) | 石吊兰素,内华依瓦菊素
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| 异名（英) | Nevadensin
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| 分子量 | 344.32
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| 理化性质 | 黄色针状结晶(丙酮),熔点195～196°,无臭,无味。略溶于氯仿,微溶于甲醇、乙醇或醋酸乙酯,极微溶于乙醚,不溶于水,溶于5%碳酸钠溶液、氢氧化钾溶液或氢氧化钠溶液。UV λNaOHmax nm(logε):336(4.23),280(4.43)。MSm/e:344(M+),329,301,197,169。MSm/e(%):344(M+,68),329(100),197(25),169(32),135(10),132(10);IR λnujolmax cm\-1:3400,1605,1590,825;NMR(CDCl3)δ:3.90～4.01～4.03(s,3×OCH3),6.55(s,H-3),7.02和7.84(dd,J=9,A2B2,4Ar-H),10.40(br.酚OH),12.32(s,螯合酚OH)。
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| 构效关系 | |
| 药化作用 | 1.对循环系统的影响 动物急性实验发现无论是十二指肠、肌肉或静脉途径给予石吊兰素,均有明显的降压作用,以犬最敏感,猫次之,兔则不敏感。犬和猫静注2mg/kg石吊兰素后,降压作用产生快,持续时间在2h以上,降压效果较同剂量的六甲双铵和利血平(1.5mg/kg)静注更强。犬实验发现石吊兰素对阻断颈动脉血流、刺激迷走神经中端、刺激胫前神经等引起的升压反射均有明显抑制作用。石吊兰素对切断双侧迷起神经和注射阿托品的犬降压作用不明显;对去脊髓的猫无降压效应。猫椎动脉注射小量石吊兰素则有明显的降压作用;而对在位的犬心脏及尿量无明显影响。这些资料提示石吊兰素降压作用部位可能在脑干血管运动中枢及迷起神经中枢。心得安或酚妥拉明分别阻断B及a受体后,降压作用均减弱或消失,尤以前者为显著,故又认为石吊兰素降压作用可能与B及a受体,特别是B受体有关。 石吊兰素注入豚鼠、家兔和蟾蜍的离体停搏心脏,均可使心脏立即复搏,且逐渐恢复至给药前心脏的频率及收缩幅度,维持时间约4～12.3min。比肾上腺素对照组强,但对心肌收缩力并无增强作用。 2.抗炎作用 腹腔注射或灌胃给予石吊兰素100mg/kg,对琼脂、5-羟色胺、甲醛、硝酸银、高岭土等所致大鼠实验性脚肿均有明显抑制作用,能减轻肿胀的程度,加速肿胀的消退。石吊兰素每日50mg/kg,对大鼠棉球肉芽肿也具有抑制作用。采用每日100mg/kg剂量对去肾上腺大鼠的甲醛性脚肿也有显著抗淡效应。试验证明石吊兰素虽能导致幼小鼠胸腺萎缩,但对大鼠肾上腺中的抗坏血酸含量无影响,提示石吊兰素无促肾上腺皮质激素样作用。口服或肌注石吊兰素200mg/kg均能延长去肾上腺大鼠的存活时间,并能加强氢化可的松的升血糖作用。小鼠腹腔注射石吊兰素还能减少外周血液中淋巴细胞的数目,因而认为石吊兰素具有一些与糖皮质激素相类似的作用。 3.镇静作用 石吊兰素50mg/kg皮下注射时,能使小鼠安静,自发活动减少,增强巴比妥钠催眠效应,缩短入睡潜伏期,延长睡眠时间。石吊兰素200mg/kg灌胃,无对抗戊四氮和电休克所致的惊厥效应。 4.止咳、祛痰、平喘作用 氨水喷雾引咳作用表明豚鼠注射石吊兰素40mg/kg有明显止咳作用,酚红排泌法观察小鼠口服石兰素40mg/kg,可使气管分泌物增多,其作用较氯化铵强。石吊兰素对吸入组织胺导致的豚鼠实验性哮喘有保护作用。 5.抗菌作用 体外实验表明石吊兰素100?200mg/ml 对结核菌H37RV株有抑制作用。 |
| 毒性 | |
| 临床 | 用于结核病、慢性气管炎
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| 不良反应 | 少数病人用石吊兰后有口干、口苦、心悸、胸闷等副作用,但不作处理可以自行消退。
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| 成分分类 | |
| 用途分类 | 治气管炎,镇咳,祛痰,平喘,抗菌,降血压
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| 来源 | |
| 化学号 | 10176-66-6
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| 参考文献 | 1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
2.《中药有效成分药理与应用》
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| 分子式 | C18H16O7
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| 熔点 | |
| 旋光度 | |
| 沸点 | |
| 来源拉丁学名 |
