齐墩果酸

Olean-12-en-28-oic acid,3-hydroxy-,(3β)-

Oleanolic acid

土当归酸

Oleanol,Caryophyllin,Astrantiagenin C,GiganteumgeninC,Virgaureagenin B

456.71

白色针状结晶(乙醇),熔点308～310°,[α]20/D+73.3°(C=0.15,氯仿)。不溶于水,可溶于甲醇、乙醇、乙醚、丙酮和氯仿。UV λEtOHmax nm(ε):207(4667)。IR λKBrmaxμ:3.0(OH),5.9(羟基C=O)。MS.。

    1.降低血糖作用
齐墩果酸(OLA) 50、100mg/kg·d×4、×7SC,降低正常小鼠的血糖。OLA50,100mg/kg.d×7SC,对四氧嘧啶引起的小鼠糖尿病有预防及治疗作用。OLA  50、100mg/kg·d×7,100mg/kg·d×4SC或100mg/kg·d×7SC,分别对抗肾上腺素(0.2mg/kg ip)或葡萄糖(2g/kg ip)引起的小鼠血糖升高。结果表明OLA有降血糖作用。
2.降低血脂作用
齐墩果酸对正常大鼠的血脂无明显影响,而对实验性高血脂症大鼠和实验性高血脂症兔有明显的降脂作用。并能减少脂质在家兔主要脏器的沉积。齐墩果酸的降血脂作用机制与动物的抗动脉粥样硬化因子高密度脂蛋白含量的增加以及低密度脂蛋白水平的降低有关。
3.强心作用
能增加正常及衰弱心脏的收缩力,心输出量增多。
4.对肝的影响
齐墩果酸对肝细胞有促进再生的作用,对重症肝炎的治疗有一定价值。齐墩果酸对大鼠实验性急性肝炎损伤有明显的保护作用,有抑制S180 瘤株生长的作用。能阻止实验性大血鼠的肝硬变发生,对急性黄疸型肝炎有一定的退黄和降转氨酶作用。
齐墩果酸与联苯双酯联合用药能有效地预防四氯化碳引起的肝损害,具体表现在血清gPT周期明显下降;病理组织学也有相应的改善。经重复实验证明,齐墩果酸与联苯双酯合用具有协同作用。二药合用均能使四氯化碳损害小鼠和正常小鼠戊巴比妥钠睡眠时间明显缩短,提高了小鼠肝脏代谢戊巴比妥钠的能力,可促进部分切除肝脏小鼠的肝脏再生,毒性较低。
5.抗炎作用
齐墩果酸对不同致炎剂引起的大鼠足垫肿胀、二甲苯所致小鼠耳廓肿胀及乙酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性的增高均有明显抑制作用。齐墩果酸使大鼠炎性组织释放的 PCE量减少,抑制大鼠棉球肉芽组织增生。同时伴有肾上腺增重及胸腺缩小。
6.抗过敏作用
齐墩果酸50、100mg/kg显著抑制大鼠反向皮肤过敏反应和反向被动Arthus反应:齐墩果酸100mg/kg明显减轻豚鼠Forssman皮肤血管炎及大鼠主动Arthus反应;齐墩果酸亦显著抑制SRBC或DNCB所致小鼠迟发型超敏反应。
7.对染色体的作用
采用小鼠骨髓微核实验法,以计数嗜多染红细胞微核率为指标,表明齐墩果酸在剂量50、100mg/kg能明显抑制环磷酰胺及氨基甲酸乙酯所致的微核率升高,对染色体有保护作用。
8.对前列腺素及环核苷酸的影响
齐墩果酸连续灌胃给药5d,发现其对正常小鼠组织中PgE2、PgF2a的合成有显著刺激作用,能够诱导cAMP含量明显增加,cgMP含量明显下降,并对组胺释放具有抑制作用。
9.其他作用
齐墩果酸有利尿和抑制S-180肿瘤的作用。

小鼠口服 LD50 为1967±653mg/kg。

用于肝炎、银屑病

药疹。

保肝,抗肿瘤,抗炎,降糖

木犀科植物齐墩果 Olea europaea L.叶 女贞 Ligustrum lucidum Ait.果实 龙胆科植物青叶胆 Swertia mileensis T.N.He et W.L.Shi 全草 川西獐芽菜 S.Mussotii Franch. 伞形科植物大星芹 Astrantia major L.叶、根。

508-02-1

1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986 2.《中药有效成分药理与应用》

C30H48O3