巴马亭

Dibenzo[a,g]quinolizinium,5,6-dihydro-2,3,9,10-tetramethoxy-

Palmatine

掌叶防己碱,黄藤素,棕榈碱(误名),非洲防已碱

Berbericinine,Columbin,Fibrauretin

352.4

氯化物,黄色针状结晶(水),熔点198～201°(分解),味极苦,易溶于热水,略溶于水,微溶于乙醇和氯仿,几乎不溶于乙醚。碘化物熔点240°(分解)。硝酸盐,淡黄色针状结晶(甲醇),熔点240°(分解)。UV λMeOHmax nm(logε):227(4.47),266(4.43),347(4.44),430(3.78);IR λKBrmax cm\-1:2840(OCH3),1510,1525,1610(芳香核),1570,1640(C=N)。NMR(CDCl3)δ:3.20(2H,三峰,J=5,C5-H2),5.00(2H,三峰,J=5,C6-H2),3.92,3.96,4.01及4.16(12H,4×OCH3,各为单峰),6.66(1H,单峰,芳香质子,C1-H),7.36(1H,单峰,C4-H),7.65和7.84(2H,芳香质子,C11,12AB型),8.49(1H,单峰,C13-H),9.85(1H,单峰,C8-H),MSm/e:352(M++1),337,322,307。

    1.对神经系统的作用
巴马亭碘化物 20μg/kg 和 50μg/kg小鼠腹腔注射,有降低自发活动和条件反射的作用。100μg/kg有降低肌肉紧张的作用。已马亭对α肾上腺素受体具有阻断作用。
用大鼠肛尾肌、兔主动脉和门静脉条观察巴马亭的α1受体阻断作用,用大鼠输精管观察其α2受体阻断作用。在前三种标本中,巴马亭的PA2值分别为5.8,5.9,5.3;在大鼠输精管中,其PA2值为5.1。巴马亭能分别降低[3H]Pra及[3H]CLN与大鼠脑细胞膜α1和α2受体的特异性结合量,竞争抑制常数K1分别为4.53μM及2.0μM。说明巴马亭能竞争性阻断α1和α2受体。
2.对心血管系统的影响
(1)对心脏的作用
巴马亭对离体蛙心有轻度兴奋作用。巴马亭(50μmol/L)可使离体豚鼠右心室乳头肌的自律性下降、功能不应期(FRP)延长,但对其兴奋性和收缩力无明显影响。10～100μmol/L则呈浓度依赖性地延长动作电位时程(ATD),其中APD50延长比较显著。100μmol/L时,还使Vmax降低。盐酸巴马亭能使家兔冠脉结扎所致的心肌梗塞范围缩小,但对异丙肾上腺素所致的大鼠心肌缺氧坏死则无保护作用,提示盐酸巴马亭可能无钙拮抗和β-受体阻断作用。
(2)对血压的影响
巴马亭具有降压作用,对麻醉对物也具有明显降压活性,静注10mg/kg于麻醉兔和猫即可引起血压明显下降,反复给药作用增强,无快速耐受现象,腹腔注射域灌服也可引起较长时间的血压明显下降。离体蟾蜍心脏心电图、在体兔心及兔耳灌流实验结果表明其降压作用并非因为其对心血管的直接作用所致,巴马亭不增强乙酰胆碱的作用,当剪断双侧迷走神经,并以阿托品封闭,其对麻醉猫的降压作用无明显改变,但能明显拮抗去甲肾上腺素及肾上腺素对麻醉兔的升压作用,对于麻醉猫,巴马亭可使刺激颈上神经节节前纤维所致的瞬膜收缩减弱至完全消失,同时还能减弱或取消电刺激迷走神经离中端所致的降压作用。此外,巴马亭还能明显减弱阻断颈动脉血流或刺激坐骨神经向中端所致的升压反射,当以椎动脉途径给药时,小剂量所致降压效果比静脉注射大剂量的作用为强,根据上述这些情况,可见巴马亭的降压作用与小檗碱相似,其机制与阻断神经节、抑制血管中枢及抗交感神经介质有关。
3.抗菌作用
巴马亭的抗菌作用与小檗碱基本相同或略低于小檗碱,当浓度为0.05%时对金黄色葡萄球菌的抑菌为1.07cm,对犬小孢子菌的抑菌浓度为500μg/ml,对白色念珠菌具有强烈抑制作用,抑菌浓度为250μg/ml,对卡尔酵母菌巴马亭比小檗碱的作用为弱。巴马亭在1000μg/ml以上时对抗酸性分枝杆菌有抑制作用。对痢疾杆菌、大肠杆菌、乙型链球菌和亚洲甲型流感病毒均有抑制作用。对12种霉菌有不同程度的抑制作用。
4.抗炎作用及对垂体-肾上腺皮质系统功能的影响
巴马亭可引起幼所小鼠胸腺明显萎缩,一次注射25mg/kg或50mg/kg能明显降低大鼠肾上腺中维生素C的含量,连续给药6d,此作用仍然存在,但去除垂体后作用消失,戊巴比妥钠麻醉后仍能降低大鼠肾上腺中维生素C的含量,布戊巴比妥钠与吗啡联合处理则可完全阻断此作用,由于巴马亭能引起大鼠体内组织胺和5-HT的释放,因而认为巴马亭刺激ACTH分泌的作用很可能系由于组织胺释放的结果。
5.抗癌作用
对小鼠腹水癌细胞对氧的摄取,巴马亭有强烈的抑制作用。
6.抗锥虫作用
巴马亭对锥虫有强烈杀灭作用,在1:4000 浓度作用1h,可使锥虫绝大部分死亡。
7.其他作用
巴马亭可促进离体肠管的自发运动,高浓度(0.01%以上)则可致张力增加,运动抑制。对于兔的离体子宫,巴马亭于1.6X10?以上可引起迅速而显著的兴奋,对大鼠子宫也有兴奋作用,但无抗5-HT作用,而于大鼠结肠,巴马亭于33mcg/ml时略呈抗5-HT作用。此外,巴马亭还具有很强的抗胆碱酯酶活性。

盐酸巴马亭腹腔注射的LD50 为136±8mg/kg,每日灌服14mg/kg,连续10d,对家兔的一般状态、摄食量、体重、肝肾功能、心电图等均无明显影响。硫氰酸盐小鼠静注的LD50 为9.8mg/kg。

用于妇科炎症、菌痢、肠炎、呼吸道及泌尿道感染、外科感染、眼结膜炎。

抗心率失常,抗菌,抗胆碱酯酶,止痛

防己科植物掌叶防己(非洲防己) Jatrorrhiza palmata(DC.)Miers 根(Columba root) 黄叶地不容 Stephania viridiflavens H.S.Lo et M.Yang 根 黄藤 Fibraurea recisa Pierre 茎 松科植物红松 Pinus koraiensis Sieb.et Zucc.种子 芸香科植物黄皮树 Phellodendron chinense Schneid.树皮 毛莨科植物峨嵋黄连 Coptis omeiensis (chen)C.Y.Cheng 根茎 旋花科植物打碗花 Calystegia hederacea Wall.根 小檗科植物日本十大功劳 Mahonia japonica(Thunb.) DC.叶。

3486-67-7

1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986 2.《中药有效成分药理与应用》

C21H22NO4