化学名 | β-D-Glucopyranoside,56-[(benzoyloxy)methyl] tetrahydro-5-hydroxy-2-methyl-2,5-methano-1H-3,4-dioxacyclobuta[cd]pentalen-1a(2H)yl,[1aR-(1aα、2β, 3aα, 5α, 5aα, 5bα)]-
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药物名称 | Paeoniflorin
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异名(中) | |
异名(英) | |
分子量 | 480.45
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理化性质 | 吸湿性无定形粉末,[α]16/D-12.8°(C=4.6,甲醇),四醋酸酯为无色针状结晶,熔点196°。UV λEtOHmax nm(ε):230(9560)。IR λnujolmax cm\-1:3400(br.),1708,1604,1585,1270。
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构效关系 | |
药化作用 | 1.对中枢神经系统的作用 芍药甙具有镇痛、镇静作用。小鼠腹腔注射有显著的镇痛效果,能延长球已烯巴比妥钠对小鼠的睡眠时间,对五甲烯四氮唑所致的惊厥有拮抗作用。 2.对心血管系统的作用 芍药甙能扩张冠状动脉,增加冠脉流量,对抗急性心肌缺血,抑制血小板凝聚及降低血压等作用。 3.抗炎、抗溃疡、抗过敏作用 芍药甙对角叉菜胶和右旋糖酚所致的大鼠足踝肿有抑制作用,对大鼠应激溃疡有预防作用和抑制胃液分泌的作用。 氧化苦参碱对Ⅰ~Ⅳ型过敏反应有抑制作用,腹腔注射可明显抑制大鼠被动皮肤过敏反应(PCA),肠管内给药可显著抑制亲同种细胞抗体介导的肥大细胞脱颗粒;对反相皮肤过敏反应(RCA),Arthus反应及绵羊红细胞(SRBC)诱导的迟发型过敏反应(DTH)亦有显著抑制作用。 4.解热作用 芍药甙对正常小鼠体温有降低作用,对人工发热的小鼠有导作用。大鼠、豚鼠的离体肠管和在体胃运动以及大鼠子宫平滑肌均表现抑制,并能拮抗催产素对子宫引起的收缩。 5.解痉作用 芍药甙对大鼠、豚鼠的离体肠管和在体胃运动及大鼠子宫平滑肌均表现抑制,并能拮抗催产素对子宫引起的收缩。 6.体内过程 以甲醇-水(1:1)为流动相,固定相为CLC-ODS(5u),生物样品以甲醇沉泻蛋白质,上清液直接进接测定;。实验表明芍药甙在狗、大鼠肠胃吸收差,在体内主要以原型从肾脏排泄,粪、胆汁排泄少;在狗和兔体内血药浓度-时间曲线均符合二室开放模型,分布广泛,消除快。灌胃给药兔体内利用度低。在肝脏内很少代谢。红细胞湿浴实验表明其芍药甙的代谢基本上没有影响。在酸性环境下芍药甙稳定(pH2~6);在碱性环境下不稳定。pH为10时60%以上被破坏(原浓度为50mg/L);在pH为8.6的情况下与相同浓度但pH为6的芍药甙溶液相比较,前者对红细胞膜的保护作用减弱,两者对PHA刺激的淋巴细胞转化都起促进作用,但差异无显著性(P>0.05)。 |
毒性 | 芍药甙毒性很低,小鼠LD50:静脉注射为3530mg/kg,腹腔注射为9530mg/kg。
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临床 | 芍药甙可用于冠心病的治疗。
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不良反应 | |
成分分类 | |
用途分类 | 调血脂,抗溃疡,抗炎,抗凝,扩冠,解热,解痉
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来源 | 毛莨科植物芍药 Paeonia albiflora Pall.(P.lactiflora Pall.)根
牡丹 P.suffruticosa Andr.(P.moutan Sims)根
紫牡丹 P.delavayi Franch.根。
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化学号 | 23180-57-6
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参考文献 | 1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
2.《中药有效成分药理与应用》
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分子式 | C23H28O11
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熔点 | |
旋光度 | |
沸点 | |
来源拉丁学名 |