化学名 | 6H-Dibenzo[a,g]quinoliziniuim,5,8,13,13a-tetrahydro-2,11-dihydroxy-3,10-dimethoxy-7-methyl-,(7S-cis)-
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药物名称 | Phellodendrine
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异名(中) | |
异名(英) | |
分子量 | 342.41
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理化性质 | 碘化物(C20H24INO4):白色块状结晶,熔点258~258.5°,(分解)。[α]10/D-132°(甲醇),[α]32/D-147°(甲醇)。氯化物(C20H24CINO4):无色结晶(甲醇),熔点249~251°,[α]25/D-165°(C=0.06,甲醇)。碘化物:UV λMeOHmax nm(logε):290sh(4.02),287(4.08),227(4.29)。IR λKBrmax cm\-1:3400(OH)。NMR(CF3COOH)δ:3.33(s,N-CH3),3.97,3.98(s,2×O-CH3),6.79,6.87(s,2×ArH),6.93(s,2×ArH)。MSm/e:342(M+),341(M+-1,100%),340,327,326,324,323,192,190,178,177,176,151,148,135,132,107。
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构效关系 | |
药化作用 | 1.降压作用 黄柏碱静注于兔、猫和犬均可引起降压,并能增强肾上腺素和去甲肾上腺素的升压反应,抑制人工窒息及刺激迷走神经向中端的升压反应,抑制刺激节前纤维而起的猫瞬膜收缩。由黄柏碱进一步人工合成的叔胺衍生物昔罗匹林也有明显的降压作用,0.05mg/kg 即可迅速引起降压效应。随剂量增大,降压作用强度及持纽时间也增加。对于脊猫,当于Ⅰ~Ⅱ颈椎间切断脊髓时,其降压作用即消失,说明其降压作用属中枢性的。当阿托品化、切断双侧迷走神经、给予苯海拉明、六烃委胺或摘除双侧颈动脉窦时,对降压作用均无明显影响,但给予妥拉苏森、双苄胺、利血平等则可使降压作用有所减弱。其还能使去甲肾上腺素及肾上腺素的升压作用翻转,并能抑制电刺激猫颈上交感神经节所致的瞬膜收缩,对于肾上腺素等所致的瞬膜收缩也有拮抗作用,因此表明其具有明显的抗肾上腺素样作用。 2.其他作用 黄柏碱对中枢神经有抑制作用,能抑制小鼠的自发活动和各种反射。有植物神经阻断作用轻度筒箭毒样作用。 在大鼠坐骨神经-腓肠肌标本上,黄柏碱具有一定的肌肉松驰作用。对蛙的腹直肌紧张度无影响,但能对抗乙酰胆碱所致的收缩。 |
毒性 | 黄柏碱小鼠腹腔注射的LD50 为69.5mg/kg。
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临床 | |
不良反应 | |
成分分类 | |
用途分类 | 抑制中枢神经
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来源 | 芸香科植物黄柏 Phellodendron amucrense Rupr.树皮
威氏黄檗 P.wilsonii Hay.et kane.茎皮
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化学号 | 6873-13-8
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参考文献 | 1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
2.《中药有效成分药理与应用》
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分子式 | C20H24NO4
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熔点 | |
旋光度 | |
沸点 | |
来源拉丁学名 |