化学名 | Benzo[3,4]cycloocta[1,2-f]
[1,3] benzodioxole-5,6-diol,5,6,7,8-tetrahydro-1,2,3,13-tetyamethoxy-6,7-dimethyl-5-benzocate,Stereoisomer
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药物名称 | Schisantherin A
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异名(中) | Gomisin C (日本称五味子为Gomisi)
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异名(英) | Wuweizi ester A
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分子量 | 536.56
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理化性质 | 长方形结晶(乙醇),熔点122~124°(116~118°),
[α]28/D-175(C=0.12,氯仿),易溶于苯、氯仿和丙酮,可溶于甲醇、乙醇,难溶于石油醚,不溶于水。UV λEtOHmax nm(logε):221(4.69),254肩(4.07),285肩(3.56)。IR λKBrmax cm\-1:3550,3440(羟基),1735(羟基),1630,1605,1510(芳环),1320,1290(与醋乙、丙区别的特征峰)。MSm/e:536(M+),431,415等。NMR(CDCl3)δ:1.16(3H,d,J=7,CH-CH3),1.36(3H,s,HO-C-CH3),1.65(1H,s,OH),1.65(1H,m,-CH),2.0~2.50(2H,m,-CH2-),3.32(3H,s),3.60(3H,s),3.93(6H,s)(4×OCH3),5.75(2H,q,-OCH2O-),5.90(1H,s,>CH-OCOR),6.60(1H,s,arom、H),6.89(1H,s,arom.H),7.3~7.7(5H,m,arom.H)。
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构效关系 | |
药化作用 | 1.一般药理作用 五味子酯甲有降低血清谷丙转氨酶作用。小鼠口服100mg/kg,有显著的降低转氨酶的效果和对抗四氯化碳所造成的病理损害,对四氯化碳和硫代乙酰胺中毒的大鼠也有降低转氨酶的作用。 2.体内过程 给与小鼠静脉注射3H-五味子酯甲23mg/kg后,分析其药时曲线属于开放型二室模型;灌胃组药时曲线为单室模型。从二组的动力学参数看,静脉给药在血液中分布迅速,消除缓慢;灌胃给药在胃肠道吸收差;只有近一半的药物能被机体吸收利用。实验表明,五味子酯甲主要分布在肝、胆、脾,有利于肝病的治疗;五味子酯甲主要在肝脏代谢,形成大量的脂溶性代谢产物,占68.5%,而从尿中排出的原形药物仅占9.6%。 |
毒性 | 小鼠腹腔注射1000mg/kg,死亡0/3; 2000mg/kg,死亡1/4。
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临床 | 用于肝炎。
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不良反应 | |
成分分类 | |
用途分类 | 保肝
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来源 | 木兰科植物五味子 Schisandra chinensis Baill.种子
华中五味子 S.sphenanthera Rehd.et Wils.果实。
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化学号 | 58546-56-8
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参考文献 | 1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
2.《中药有效成分药理与应用》
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分子式 | C30H32O9
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熔点 | |
旋光度 | |
沸点 | |
来源拉丁学名 |