化学名 | 1,4-Naphthalenedione,5,8-dihydroxy-2-(1-hydroxy-4-methyl-3-pentenyl)-,(R)-
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药物名称 | Shikonin
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异名(中) | |
异名(英) | d-Alkanin
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分子量 | 288.31
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理化性质 | 紫色片状结晶或结晶性粉末,熔点147~149°,[α]20/D+138°(苯)。不溶于水,溶于醇、有机溶剂和植物油。UV λCCl4max nm(ε):560(5012),543(5012),524(7943),488(6310),IR λ NaClmax cm\-1:1605,1570,NMR(CDCl3)δ:1.66,1.76(6H,s,C |
构效关系 | |
药化作用 | 1.抗癌作用 小鼠腹腔注射紫草素10mg/kg·d,对S180腹水细胞有完全抑制生长的作用,动物生命延长率为92.5%。 另有报告,紫草素能增加小鼠肝癌和Lewis肺癌放射治疗的效应。观察紫草素对小鼠肝癌和Lewis肺癌的放射增敏作用,结果发现,抑瘤率增高,肿瘤生长延迟增长,小鼠存活时间也较长。光镜观察到Lewis肺癌的肿瘤组织中存在较大坏死灶;超微结构显示在瘤细胞之间有明显的巨噬细胞。说明紫草素对肝癌和Lewis肺癌有一定的放射增敏作用,紫草素加放射可增强Lewis肺癌小鼠巨噬细胞对癌细胞的直接杀伤力。 2.抗菌和抗原虫作用 紫草素对大肠杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌均有明显的抑制作用。20~30μg/ml能抑制乳酸和醋酸菌的生长,0.5~10μg/ml有明显对抗痢疾阿米巴的作用。 3.其他作用 紫草素的抗炎作用和保泰松相似,有弱的镇痛和中等降热降温作用,有收缩血管和抑制毛细血管通透性的作用,对埃及伊蚊幼虫有很强的毒性,LC50 的值为7ppm。 4.体内过程 对3H-紫草素不在体内代谢的研究表明,静脉注射3H-紫草素后,血浆消除相半衰期(T1/2B)为8.79h,分布容积(Vd)为8.91L/kg。静脉注射后胆汁及肝中含量最高,肺、脾,肾、心、皮肤中等,睾丸、肌肉、脑含量最低。肌肉注射及灌胃后吸收迅速,血浆浓度达峰时间为7.62min 和 5.78min,静脉注射后,仅有小部分以原形药以尿及粪排出,大部分以转化形式排出。 |
毒性 | |
临床 | |
不良反应 | |
成分分类 | |
用途分类 | 抗癌,抗菌,抗原虫,降温
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来源 | 紫草科植物紫草 Lithospermum erythrorhizon Sieb.et Zucc.根
药用紫草 L.Officinale L.根
新疆假紫草 Macrotomia euchroma(Royle)Pauls.(Arnebia euchroma (Royle) Johnst.)根。
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化学号 | 517-89-5
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参考文献 | 1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
2.《中药有效成分药理与应用》
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分子式 | C16H16O5
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熔点 | |
旋光度 | |
沸点 | |
来源拉丁学名 |