化学名 | [1,3]Benzodioxolo[5,6-c]-1,3-dioxolo[4,5-I]phenanthridinium,13-methyl-
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药物名称 | Sanguinarine
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异名(中) | 假白屈菜季铵碱
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异名(英) | Pseudochelerythrine,ψ-Chelerythrine
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分子量 | 332.32
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理化性质 | 游离碱结晶(水),熔点242~243°(分解)。溶于乙醇、氯仿、丙酮和醋酸乙酯。UV λ CH3OHmax nm(ε):323(12300),282(33600),228(29600),207(33200)。IR λmax cm\-1:2940,2880,1600,1460,1350,1320,1240,1080,1030,940,860,820,800。MSm/e(%):204(1),122(33),94(100),93(22),91(11),79(19),55(19),41(28)。
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构效关系 | |
药化作用 | 1.抗菌作用 血根碱酸性硫酸盐对金黄色葡萄球菌、白假丝酵母和羊毛状小孢霉菌有极强的抗菌作用,对金黄色葡萄球菌最低抑制浓度为1.95~3.9μg/ml。在717μg/ml时对考夫-沃尔克毛菌和絮状表皮癣菌有抑制作用。 乙氧基血根碱对枯草杆菌、金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌的抑菌作用强于小檗碱。在体外对钩端螺旋体也有根强的杀灭作用。 血根碱对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、八迭球菌、大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌及某些真菌也有不同程度的抑制作用。 乙氧基血根碱和乙氧基白屈菜红碱的混合物能抑制肺炎双球菌引起的家兔发热。 2.杀虫作用 血根碱有杀线虫作用。其硫酸盐和硝酸盐1:40 000 溶液,对路易氏锥虫在24h后仍有100%的抑制作用。 3.抗癌作用 血根碱有弱的抗艾氏腹水癌的作用。 4.其他作用 血根碱能抑制胆碱酯酶活性,明显提高青蛙腹直肌、水蛭背肌、兔及猫肠管等对乙酰胆碱的敏感性,并能明显提高猫、兔肠及孕猫子宫平滑肌的张力。血根碱有抗组织胺作用。血根碱还能加强心脏活动,刺激唾液分泌,并具有利尿、外周抗肾上腺素解交感作用。 |
毒性 | 血根碱静注对小鼠的LD50 为19.4mg/kg,中毒时可引起惊厥。乙氧基血根碱油剂皮下注射对小鼠的LD50 为125mg/kg。其枸橼酸盐静注剂量达70~80mg/kg可引起心电图的改变,在大鼠是抑制窦房结,引起窦性停搏及心肌缺血性损害;在兔是出现室性异位节律如室性期前收缩和室性心动过速等。
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临床 | 用于宫颈炎;用于皮肤感染。1)抗癌作用.2)抗菌作用.3)杀虫作用.
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不良反应 | |
成分分类 | |
用途分类 | 驱杀虫,抗菌,抗肿瘤,兴奋子宫,抗血小板聚集
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来源 | |
化学号 | 2447-54-3
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参考文献 | 1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
2.《中药有效成分药理与应用》
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分子式 | C20H14NO4
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熔点 | |
旋光度 | |
沸点 | |
来源拉丁学名 |