| 化学名 | 2H-1-Benzopyran-2-one,6,7-dimethoxy-
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| 药物名称 | Scoparone
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| 异名（中) | 七叶内酯二甲醚,蒿属香豆精,东喘宁,香豆素二甲醚,6,7-二甲氧基香豆素
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| 异名（英) | Escoparone
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| 分子量 | 206.19
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| 理化性质 | 白色或黄色绒毛状结晶(乙醇),熔点144～145°,无臭,味苦。UV λmax nm(logε):229(4.23),294(3.76),342(4.1)。NMRδ:3.90和3.95(2×CH3),6.25和7.60(J3,4=10,H-4,H-3),6.80和6.90(s,对位2H)。
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| 构效关系 | |
| 药化作用 | 1.利胆作用 滨蒿内酯促进胆汁分泌和排泄。急性动物实验证明,对麻醉大鼠十二指肠给滨蒿内酯,给药半小时后,胆汁分泌量平均增加50%。从十二指肠给予麻醉犬,平均增加133.03%,剂量加大,利胆作用也增强,维持时间达2h以上。慢性胆囊迭瘘犬灌服0.3g/kg,3h内胆汁平均增加73.86%;如与栀子中所含京尼品合用,对促进大鼠胆汁分泌有协同作用。 2.保肝作用 滨蒿内酯能增加四氯化碳所致肝损害家兔的食量。 3.以心血管系统的作用 滨蒿内酯有降血压作用。0.4～10mg/kg静注或十二指肠给药,对全麻或局麻大鼠、猫与兔均有显著降血压效果。此作用不被六烃季胺和阿托品阻断,不被苄胺唑啉所加强,也不能对抗肾上腺素的升压作用。以1/50～1/10静注射量作椎动脉注射时,降血压强度和全量静注大致相等,提示其降血压作用可能为中枢性的。滨蒿内酯对在位兔心和猫心的收缩力有增强作用。滨蒿内酯还可使离体兔心冠脉流量增加。 4.利尿作用 滨蒿内酯对犬表现利尿作用。 5.抗炎镇痛作用 滨蒿内酯对鼠角叉菜胶引起的浮肿有抗炎作用。醋酸扭体法和热板法均显示有镇痛作用。 6.其他作用 滨蒿内酯有平喘作用。对大鼠有雌激素作用。 |
| 毒性 | 小白鼠口服 LD50 为7246mg/kg,940mg/kg。
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| 临床 | 用于心绞痛;用于治疗咳喘。
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| 不良反应 | 6例试服滨蒿内酯250mg,一日3次,普遍出现一过性头晕,在的恶心、呕吐。5例减至每次100mg,连用3d,个别有一过性头晕,短时轻度疲倦及心电图在个别导联出现T波轻度压低。
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| 成分分类 | |
| 用途分类 | 镇咳,祛痰镇痛,抗炎,雌激素样,利胆,增加冠流量
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| 来源 | |
| 化学号 | 120-08-1
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| 参考文献 | 1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
2.《中药有效成分药理与应用》
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| 分子式 | C11H10O4
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| 熔点 | |
| 旋光度 | |
| 沸点 | |
| 来源拉丁学名 |
