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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中药化学成分 > 正文:厚果唐松草碱来源/药化作用/理化性质/药物名称
    

厚果唐松草碱

  
化学名
4H-Dibenzo[de,g]quinoline,9-[4,5-dimethoxy-2- [(1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-isoquinolinyl)methyl)phenoxy]-5,6,6a,7-tetrahydro-1,2,10-trimethoxy-6-methyl-,[S-(R*,R*)]-
药物名称
Thalicarpine
异名(中)
唐松草碱,唐松草卡品碱
异名(英)
Thaliblastine,NSC-68075
分子量
696.81
理化性质
针状结晶(醋酸乙酯),熔点160~161°,[α]25/D+133°(C=0.83,甲醇),[α]25/D+89°(C=0.88,氯仿)。UV λEtOHmax nm(logε):207(4.50),279(4.06),3.03(3.70),NMR(CDCl3)δ:2.50(s,6H,N Me),2.53~4.40(m,14H),3.57(s,3H,C-7'O Me),3.77(s,6H,C-4″和C-5″O Me),3.80(s,3H,C-6O Me),3.88(s,3H,C-2O Me),3.89(s,3H,C-10O Me),6.22(s,1H,C-8'ArH),6.53(s,1H,ArH),6.55(s,1H,ArH),6.60(s,2H,ArH),6.65(s,1H,ArH),8.18(s,1H,C-11 ArH),MSm/e(%):696(M+,0.001),695(0.5),490(2.5),340(0.6),324(0.5),206(100)。
构效关系
药化作用
    1.抗癌作用
厚果唐松草碱抗癌作用显著。对大鼠瓦克癌瘤256的抑制率为90%,治疗指数为4。对小鼠Lewis肺癌的抑制率为74%。对肉瘤37、艾氏腹水癌、吉田肉瘤、金生肉瘤、Sa8 和HEF细胞等都有抑制作用。250mg/kg腹腔注射对艾氏腹水癌小鼠的生命延长率为114%,对腹水淋巴瘤小鼠的生命延长率为137.2%。对Hela 细胞的ED50为5ug 分子浓度。
2.对心血管系统的作用
在犬的猴体,静脉注射厚果唐松草碱由于抑制心肌而降低心收缩力和心率,扩张血管而显示降压作用。
3.抗菌作用
厚果唐松草碱对分枝杆菌的最低抑菌浓度为100μg/ml,对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌为1000μg/ml。
毒性
LD50(mg/kg):小鼠静脉注射58.6,腹腔注射332或480。大鼠静脉注射78.3,腹腔注射284,口服1500;另有报导大鼠静脉注射46,1h输注527,2h输注643。
临床
不良反应
成分分类
用途分类
抗菌,抗肿瘤,降血压
来源
毛茛科植物粗果唐松草(厚果唐松草) Thalictrum dasycarpum Fisch.et Lall.根 外卷唐松草 T.revolutum DC.根和果实 异性唐松草 T.dioicum L.全草 莲叶酮科植物莲叶桐 Hernandia ovigera L.根皮。
化学号
5373-42-2
参考文献
1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986 2.《中药有效成分药理与应用》
分子式
C41H48N2O8
熔点
旋光度
沸点
来源拉丁学名
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