化学名 | 4H-Dibenzo[de,g]quinoline,9-[4,5-dimethoxy-2-
[(1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-isoquinolinyl)methyl)phenoxy]-5,6,6a,7-tetrahydro-1,2,10-trimethoxy-6-methyl-,[S-(R*,R*)]-
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药物名称 | Thalicarpine
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异名(中) | 唐松草碱,唐松草卡品碱
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异名(英) | Thaliblastine,NSC-68075
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分子量 | 696.81
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理化性质 | 针状结晶(醋酸乙酯),熔点160~161°,[α]25/D+133°(C=0.83,甲醇),[α]25/D+89°(C=0.88,氯仿)。UV λEtOHmax nm(logε):207(4.50),279(4.06),3.03(3.70),NMR(CDCl3)δ:2.50(s,6H,N Me),2.53~4.40(m,14H),3.57(s,3H,C-7'O Me),3.77(s,6H,C-4″和C-5″O Me),3.80(s,3H,C-6O Me),3.88(s,3H,C-2O Me),3.89(s,3H,C-10O Me),6.22(s,1H,C-8'ArH),6.53(s,1H,ArH),6.55(s,1H,ArH),6.60(s,2H,ArH),6.65(s,1H,ArH),8.18(s,1H,C-11 ArH),MSm/e(%):696(M+,0.001),695(0.5),490(2.5),340(0.6),324(0.5),206(100)。
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构效关系 | |
药化作用 | 1.抗癌作用 厚果唐松草碱抗癌作用显著。对大鼠瓦克癌瘤256的抑制率为90%,治疗指数为4。对小鼠Lewis肺癌的抑制率为74%。对肉瘤37、艾氏腹水癌、吉田肉瘤、金生肉瘤、Sa8 和HEF细胞等都有抑制作用。250mg/kg腹腔注射对艾氏腹水癌小鼠的生命延长率为114%,对腹水淋巴瘤小鼠的生命延长率为137.2%。对Hela 细胞的ED50为5ug 分子浓度。 2.对心血管系统的作用 在犬的猴体,静脉注射厚果唐松草碱由于抑制心肌而降低心收缩力和心率,扩张血管而显示降压作用。 3.抗菌作用 厚果唐松草碱对分枝杆菌的最低抑菌浓度为100μg/ml,对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌为1000μg/ml。 |
毒性 | LD50(mg/kg):小鼠静脉注射58.6,腹腔注射332或480。大鼠静脉注射78.3,腹腔注射284,口服1500;另有报导大鼠静脉注射46,1h输注527,2h输注643。
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临床 | |
不良反应 | |
成分分类 | |
用途分类 | 抗菌,抗肿瘤,降血压
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来源 | 毛茛科植物粗果唐松草(厚果唐松草) Thalictrum dasycarpum Fisch.et Lall.根
外卷唐松草 T.revolutum DC.根和果实
异性唐松草 T.dioicum L.全草
莲叶酮科植物莲叶桐 Hernandia ovigera L.根皮。
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化学号 | 5373-42-2
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参考文献 | 1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
2.《中药有效成分药理与应用》
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分子式 | C41H48N2O8
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熔点 | |
旋光度 | |
沸点 | |
来源拉丁学名 |