| 化学名 | Spiro[2,5-methano-7H-oxirano[3,4]cyclopent[1,2-d]oxepin-7,2'-oxiran]-3 (2H)-one,hexahydro-1b,6-dihydroxy-6a-methyl-8-(1-methylethenyl)-,[1aS-(1aα,1bβ,2β,5β,6α,6aβ,7β,7aα,8S*)]-
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| 药物名称 | Tutin
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| 异名（中) | 土亭,吐丁内酯,羟基马桑毒素
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| 异名（英) | |
| 分子量 | 294.29
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| 理化性质 | 白色颗粒状结晶(无水乙醇),熔点211.5～212°,
[α]D+10°(C=0.605,无水乙醇)。溶于水、乙醇和乙醚。IR λmax cm\-1:3540和3470(OH),3100(双键),1780和1745(γ-内酯),1170(OH伸或C-O伸),875和810(环氧)。
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| 构效关系 | |
| 药化作用 | 1.对中枢神经系统的作用 杜廷对中枢有防己毒样的兴奋作用。1.5～3mg/kg静脉注射,能降低电刺激引起的腓肠肌比目鱼肌单突触反射的抑制作用。能对抗γ-氨基丁酸的抑制作用,能增加蛙脊髓释放乙酰胆碱的作用。 杜廷可使多种动物(蛙、豚鼠、小鼠、大鼠、家兔及犬)出现癫痫样惊厥。蛙腹淋巴囊注射差基马桑毒素可使蛙开始兴奋性增强,呼吸加深加快,蹼张开,出现大脑-脑干性阵挛性惊厥,数次反复发作后可发展为强直性惊厥;此作用与戊四氮及印防己毒素相似。杜廷淋巴囊注射的MED为12mg/kg。杜廷与马桑毒素比较,杜廷的作用较慢、弱,但其吸收好,排泄较慢。羟基马桑毒素的C8、C9间均有双键,在C2上有一些羟基,但致惊厥作用可能与C8、C9间双键有关。羟基马桑毒素对巴比妥类中毒所致呼吸抑制有呼吸兴奋拮抗作用,其作用比印防己毒素及戊四氮强,但安全性较小。 2.对心血管系统的影响 离体蛙心实验,小剂量马桑内酯混合结晶、马桑毒素、杜廷对收缩振幅改变不大,剂量加大则出现抑制。 |
| 毒性 | 杜廷小鼠肌注的LD50 为2.63mg/kg;豚鼠腹腔注射、皮下注射及灌胃的LD50 分别为 0.7mg/kg,0.75mg/kg及1.2mg/kg;大鼠分别为5.4及20mg/kg。
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| 临床 | 用于精神分裂症。
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| 不良反应 | |
| 成分分类 | |
| 用途分类 | 兴奋剂
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| 来源 | 马桑科植物新西兰马桑 Coriaria ruscifolia L.(Tutu)果实
毒空木 C.japonica A.Gray 果实
马桑 C.sinica Maxim.果实、叶
桑寄生 Loranthus parasiticus(L.)Merr.叶。
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| 化学号 | |
| 参考文献 | 1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
2.《中药有效成分药理与应用》
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| 分子式 | C15H18O6
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| 熔点 | |
| 旋光度 | |
| 沸点 | |
| 来源拉丁学名 |
