白芍总甙

    1.对心血管系统的作用
从毫白芍中提取的白芍总甙能使离体兔耳血管扩张,每分钟内的滴数和容量(ml)均增加。白芍总甙本身对离体兔主动脉条无明显作用,但能显著地增加NA对兔主动脉条的收缩作用。白芍总甙使兔舒张压升高。Dp/dtmax 增加及心率减慢;酚妥拉明对其升压现象无阻断作用。此外,它还有增强NA的升压作用,尤以收缩压更为明显,还有增加心音强度等作用。猫血压和心脏功能实验的结果与兔基本相符。
2.对免疫系统的影响
白芍总甙200mg/kg·d×8d对小鼠迟发型超敏反应(Gh)有增强作用。TGP5mg/kg·dip×8d(或5d)对正常小鼠DH的影响并不恒定,或呈增强或呈抑制或无明显作用;对环磷酰胺诱导的DH增强和抑制都有明显对抗作用,但对地塞米松诱导的小鼠DH抑制无明显的影响。白芍总甙5mg/kg·d ip×4d不影响正常小鼠抗体的生成量,但能使环磷酰胺诱导免疫低下小鼠的抗体生成量恢复到正常对照水平。白芍总甙40mg/kg·d ig×3d能促进小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能。上述结果表明:白芍总甙对小鼠的免疫应答具有调节作用。
白芍总甙对大鼠佐剂性关节炎有治疗作用,进一步研究了白芍总甙对大鼠腹腔巨噬细胞(Mφ)、产生白细胞介素-1(1L-1)及活性氧类的影响。后二者在大鼠佐剂性关节炎和人类风湿性关节炎的关节软骨和骨质的进行性破坏中起重要作用。结果表明,白芍总甙0.09～11.25μg/ml可浓度依赖性地增强酵母多糖诱导Mφ释放H2O2,11.25μg/ ml达峰值,以后则随浓度的增高呈浓度依赖性降低,具有低浓度促进和高浓度抑制的双向作用。白芍总甙0.5～12.5ml可浓度依赖性地增强LPS诱导腹腔Mφ的1L-1合成, 12.5g/ml 达峰值,以后则随白芍总甙浓度的增高呈依赖性的降低,表明白芍总甙具有双向作用。
白芍总甙(5mg/kg.d×8d,ip)拮抗环磷酰胺所致小鼠迟发型变态(DTH)反应增高,与其使L3T4+/Lyt-2+细胞比值降低有关;白芍总甙(5mg/kg/d×5d,ip)拮抗环磷酰胺所致小鼠DTH反应低下及脾细胞抗绵羊红细胞溶血素的减少,与其使该比值增高有关。提示白芍总甙对小鼠免疫功能的调节作用与其调节Th/Ts细胞比值有关。
白芍总甙5mg/kg ip×5～7d,对Cy诱导的小鼠DTH反应增高或降低呈反向调节,亦可拮抗Cy诱导的溶血素生成量的下降。但白芍总甙5～20mg/kg ip×8d对DXM抑制小鼠溶血素的形成及DTH反应无明显拮抗作用,提示白芍总甙具有选择性的免疫调节作用、白芍总甙(终浓度45与450ng/ml)可促进ConA诱导小鼠淋巴细胞的增值,还可促进DNV诱导人脐血白细胞产生α-干扰素,表明白芍总甙具有免疫增效剂样的免疫增强作用。白芍总甙可使正常小鼠和DXM难处理的SRBC致敏小鼠的血浆CS水平下降。以上说明了白芍总甙具有免疫调节作用,该作用可能通过其直接的免疫增效剂样作用和间接改变血浆CS水平而实现。
在腹腔巨噬细胞(10\9～15×10\10/L)范围内,随着细胞数量的增加,白三烯B4产生量也增加;白芍总甙(100mg/L)对大鼠巨噬细胞产生白三烯B4的抑制作用与相同剂量的非甾体抗炎药氟来酸相当,但作用较缓慢。白芍总甙(0.001～100mg/L)可剂量依赖性地抑制白三烯B4的产生,其50%抑制率(IC50)为0.66mg/I。提示白芍总甙的抗炎与免疫调节作用可能与其影响白三烯B4的产生有关。
白芍总甙在体内和体外,不仅可促进特异性T调节细胞的诱导,亦可增加非特异性T调节细胞的诱导。白芍总甙诱导不同的T调节细胞有明显的机能和浓度依赖性特征,这可能是其发挥免疫调节作用的基础。白芍总甙的这一作用可能与激活MφS有关。
3.对大鼠腹腔巨噬细胞化学发光的影响
采用正交设计L25\(5) 4对影响大鼠腹腔巨噬细胞(PMφ)鲁米诺依赖的化学发光(LDCL)实验因素——鲁米诺浓度、细胞浓度、酵母多糖浓度、酵母多糖调理时间等进行了探讨,表明其最佳反应组合水平为:100μM\-5×10\6/ml-10g/L-45min大鼠腹腔Mφ在有或无白芍总甙的条件下体外培养12h,用上述各因素的亚适水平进行LDCL测定,结果表明,白芍总甙在0.09～2.25mg/L范围内可浓度依赖性地增加Mφ的LDCL强度,当白芍总甙浓度增至11.25mg/L时,CL降低,量一效曲线呈钟置形趋势,提示该药对LDCL的影响有双向作用。
4.保肝作用
白芍总甙(TGPs40或80mg/kg·d×3d,ip)可明显对抗血清谷丙转氨酶和血浆乳酸脱氢酶升高,但对谷草转氨酶的升高无明显影响。TgPs  (40mg/kg.d×3d,ip)对四氯化碳所致的肝病理组织改变有一定保护作用。提示TgPs可能具有保肝作用。
5.其他作用
以鼠伤寒沙门氏菌Ames试验,中国仓鼠肺细胞(CHL)染色体畸变试验和ICR小鼠骨髓微核试验,检验白芍总甙的遗传毒性。药物浓度为每皿1～10000μg时,Ames试验无论代谢活化与否结果均为阴性。药物在12.3～111.1μg/ml时对CHL细胞呈现可疑染色体畸变;加入代谢活化系统,高至333.3μg/ml细胞的染色体畸变仍在正常范围内。微核试验结果阴性。
通过单纯产生超氧阴离子(O2-)和羟自由基(OH)模型对白芍总甙(TGP)的抗氯化作用的进一步研究,发现TGP可能对自由基有消除作用。
白芍总甙具有促诱生干扰素(IFN)作用,尤其是具有特别强的促诱生IFNr的活性。白芍总甙对VSV有抗病毒作用。

用于老年性疾病。

1.《中药有效成分药理与应用》