桔梗皂甙

    1.祛痰与镇咳作用
桔梗皂甙的祛痰作用强于远志,次于美远志。口服时对咽喉粘膜及胃粘膜造成某种程度的刺激,反射地引起呼吸道粘膜分泌亢进,使痰液稀释,促使其排出。粗制桔梗皂甙有镇咳作用。豚鼠腹腔注射的镇咳ED50为6.4mg/kg。
2.抑制胃液分泌和抗溃疡作用
粗制桔梗皂甙在低于1/5LD50 的剂量时有抑制大鼠胃液分泌和抗消化性溃疡作用。100mg/kg剂量时,几乎能完全抑制大鼠幽门结扎所致的胃液分泌。大鼠十二指肠注入25mg/kg粗制桔梗皂甙,可防止消化性溃疡形成,其作用与皮下注射10mg/kg阿托品相当。但100mg/kg灌胃对应激性溃疡形成的预防作用比皮下注射阿托品10mg/kg弱两倍。对大鼠醋酸所致的溃疡模型,粗制桔梗皂甙可使溃疡系数明显减少,且每日25mg/kg组的疗效比甘草提取物FM100 每日200mg/kg组为高。
3.抗炎作用
粗制桔梗皂甙有抗炎作用。灌服1/10～1/5LD50 的剂量,对大鼠后肢角叉菜胶性脚肿与醋酸性肿胀均有抗炎作用。灌服小于/10LD50 的剂量,每日一次连续给药,对大鼠佐剂性关节炎也有效。此种制剂还能降低过敏反应小鼠的毛细血管通透性。腹腔注射桔梗皂甙引起的小鼠扭体反应与腹腔渗出,灌服同一皂甙可抑制之。
4.对循环系统的作用
大鼠以粗制桔梗皂甙静注,可见暂时性血压下降,心率减慢和呼吸抑制。对离体豚鼠心耳,高浓度时呈负性肌力作用。麻醉犬动脉注射200～280mg粗制桔梗皂甙能降低冠状动脉和后肢血管的阻力,增加血流量,其强度可与罂粟碱相比。当4mg/kg静注时也可增加冠脉和后肢血流量,并伴有暂时性低血压。据认为这种血管扩张是对外周血管的直接作用。
5.其他作用
粗桔梗皂甙有镇静、镇痛和解热作用。能抑制小鼠自发性活动,延长环已巴比妥钠的睡眠时间。但对电击和戊四氮惊厥无保护作用。桔梗皂甙可降低大鼠肝内胆固醇的含量,增加类固醇和胆酸的排泄。还有抗乙酰胆碱和抗组织胺作用,能抑制乙酰胆碱与组织胺引起的离体豚鼠回肠收缩。

桔梗皂甙有很强的溶血作用,溶血指数为1:10 000,故不可注射给药。口服后能在消化道中分解破坏而失去溶血作用。其小鼠皮下注射的MLD为770mg/kg。粗桔梗皂甙灌服,小鼠和大鼠的LD50 分别为420mg/kg与14.1mg/kg灌服大剂量桔梗皂甙,反射性兴奋呕吐中枢,可引起恶心、呕吐。

1.《中药有效成分药理与应用》