萝芙木总生物碱

    1.降压作用
广东、广西、云南、海南岛所产四种中国萝芙木根总生物碱,分别以0.5～1mg/kg剂量静注,均使麻醉犬血压显著而持久地降低。高血压犬实验治疗,每日服2～10mg/kg,血压下降,并出现安定作用,有的动物尚出现颤抖、腹泻等副作用。四种总碱对犬的副作用似以广东产者最大,云南产者次之,广西产者最小。但如从小鼠口服LD50 比较,则广西产、海南岛产者毒性较大,云南产者次之,广东产者毒性最小。
中国萝芙木全碱对麻醉犬血液动力学的研究证明,全碱能引起动脉血压及总外周阻力下降;冠状动脉扩张;肾型高血压大鼠心肌、肾、肝等器官的缺血状态得到改善。兔大剂量(5mg/kg)静注,脑血液量减少,其减少程度超过血压下降比例,故脑血管阻力较给药前增加。小剂量(0.2mg)颈动脉内注射,对全身血压无影响,也没有脑血管扩张作用。萝芙木全碱的降压作用与其耗竭组织中儿茶酚胺有平行关系。
中国萝芙木水溶性生物碱给麻醉犬1mg/kg或给麻醉猫2～3mg/kg,静注,能降低原血压50%左右,持续2～3h,并有神经节阻断作用和拮抗肾上腺素的升压作用;对阻断一侧颈总动脉血流、电刺激迷走神经向中端和坐骨神经向中端等所引起的加压反射,均有抑制作用。实验性肾型高血压犬,每天口服全碱10mg/kg,共4周,大部分犬有降压的效果。
海南岛产萝鞭木叶碱及根总碱对麻醉狗、肾型高血压狗均表现降压作用。海南萝芙木根总碱降压时不减少狗每分钟心输出量,能使外周血管阻力降低,血管扩张,但引起兔脑血流、狗肾血流及肾小球滤过率的减少,冠脉血流无明显影响,但冠脉阻力显著降低,对正常大白鼠肺血管有扩张作用,使肾型高血压大白鼠心肌、肾、肝等器官的缺血状态得到改善。
广东产萝鞭木根的水溶性全碱对麻醉动物均表现降压作用。同时,作用的发生快,并且强而持久,它对肾型高血压狗的降压作用很明显。
云南萝芙木根全碱0.5～3mg/kg静注,对麻醉猫有显著降压作用,其特点为作用快而持久。给药后刺激迷走神经向中端、阻断右颈总动脉的加压反射减弱,表明有中枢性或外周性交感神经功能受到抑制;肾上腺素升压作用减弱,有的出现翻转现象,表明有阻断外周肾上腺毒升压作用减弱,有的出现翻转现象,表明有阻断外周肾上腺素能α-受体作用,而对β-受体没有影响。猫心率变慢时,不因切断迷走神经而完全消除。其降压作用有快速耐受现象,第2次给药后血压下降率只有第1次给药后的50%左右。云南萝芙术全碱对离体兔耳、后肢灌注及保留坐骨神经或股神经的后肢灌注实验,均未发现对血管有直接扩张作用。
云南狭叶萝芙木总生物碱给麻醉犬静注1mg/kg,降压面积(降压幅度与持续时间综合计算)为32%,比相应剂量的中国萝芙木全碱的降压面积45%略小,狭叶萝芙木根总碱有抗肾上腺素作用,并使加压反射减弱;对脊髓猫血压降低较少,故与血管运动中枢抑制作用有关。全身给药可使保留神经的离本兔耳血管扩张,此作用系通过交感神经机制。它对麻醉动物具有降压作用,重复给药有快速耐受性,其降压原理有抑制中枢及抗肾上腺素两方面。
2.安定作用
中国萝芙木全碱给实验性高血压犬每日服10mg/kg,亦表现安定作用,但对中枢兴奋药并无拮抗作用,甚至尚有协同作用。

国产萝芙木全碱的急性毒性实验,小鼠1次灌胃给药测得LD50(mg/kg)如下: 广西产中国萝芙木根全碱 690 海南产中国萝芙木根全碱 820 云南产中国萝芙木根全碱 870,1150 广东产中国萝芙木根全碱 1320 海南产中国萝芙木根全碱 2350 云南狭叶萝芙木根全碱 大于2000

用于高血压高;用于瘙痒性皮肤病。

国产萝芙木根全碱(降压灵)的副作用有:①中枢抑制症状,如头晕、乏力、嗜睡、梦魇、早醒、失眠,个别出现严重精神忧郁症状。②心血管系统症状,如心动徐缓、鼻塞(可用鼻眠净溶液滴鼻),极个别可发生心力衰竭。③消化系统症状,有口干、胃肠运动亢进、大便稀软、次数增多。因可使胃酸分泌增多,有消化性溃疡患者可能病情加剧,甚至引起出血,故有消化性溃疡者慎用或忌用。

1.《中药有效成分药理与应用》