仙鹤草酚

2,4-Cyolohexadien-1-one,6-[[2,6-dihydroxy-4-methoxy-3-methyl-5-(1-oxobutyl)Phenyl] methyl]-3,5-dihydroxy-4,6-dimethyl-2-(2-methyl-1-oxobutyl)-

Agrimophol

鹤草酚

474.53

浅黄色斜方棱状结晶,熔点138.5～139.5°。UV λ环己烷max nm(ε):235(27000),292.5(26000),330(13400); IR λKBr cm\-1:3500(H2O),3200和2400～2800(-OH),1665(β-双酮),1600(缔合酮与苯环重迭峰),1367(-CH3); MSm/e:474.6(M+),237,181; NMR(CDCl3)δ:0.90(t,J=7.2,3H),1.02(t,J=7.6,3H),1.08(s,3H),1.20(d,J=6.4,3H),1.44(q,J=7.2,2H),1.70(q,J=7.2,2H),1.94(s,3H),2.20(s,3H),3.06(t,J=5,2H),3.10～3.24(m,2H),3.80(s,3H),3.90(q,J=6.6,1H)

    1.驱绦虫作用
仙鹤草酚对绦虫和囊虫有驱杀作用,主要作用于头节,对颈节也有作用。仙鹤草酚对离体猪囊尾蚴、猪的幼小绦虫、羊的莫氏绦虫、猫的双槽绦虫、犬的锯齿绦虫等以及对感染短膜壳绦虫的病鼠实验治疗均有驱杀的作用。对成虫的作用比对幼虫和囊尾蚴更强。与双硫二氯酚(别丁)比较,其毒性小,作用快,效力更高。仙鹤草酚驱绦虫的作用特点在于其能迅速使绦虫吸盘丧失吸着能力,并使虫体急骤挛缩呈痉挛性麻痹,致使绦虫不能附着于肠壁而被驱出体外。实验证明:仙鹤草酚能抑制虫体糖原分解,对虫体细胞的无氧和有氧代谢及细胞代谢产物琥珀酸的生成均有显著的抑制作用。而琥珀酸又与虫体收缩能量ATP的生成密切有关,故认为其驱杀绦虫的原理可能是它显著和持久地抑制虫体细胞代谢、切断维持生命的能量供给所致。另外,实验表明,无论是头颈链,孕卵链或任何一段虫链,凡与该药接触的部位均产痉挛、死亡,未接触部位照常存活,表明仙鹤草酚并非通过神经系统而是对虫体产生直接毒性作用。
2.抗血吸虫作用
仙鹤草酚不仅可促进动物体内血吸虫肝移,而且还有杀死成虫的作用。但仙鹤草酚单独使用疗效不高,当与小剂量硝唑咪配伍后,则能明显提高疗效,对病犬的有效率可达98%～100%。
仙鹤草酚可使虫体糖原含量明显下降,但停药后恢复快;虫体RNA含量最初反而有所升高,而后迅速下降, DNA与蛋白质含量均有下降。
3.抗疟作用
仙鹤草酚的粗品灌胃对鼠疟原虫有抑制作用,半数治疗量(CD50)为34g(生药)/kg;对猴疟也有明显的抑制作用。
4.驱蛔虫作用
仙鹤草酚对离体猪蛔虫有持久的兴奋作用。
5.体内过程
大鼠灌胃仙鹤草酚的水混悬液后,吸收很慢,服药后12h在肠胃道中仍存留58.2%。但其碱性药液较易吸收,较水混悬液大1倍。吸收后可分布于体内各组织中,以肝中为最高,脑最低。药物可经胆汁排出,经肾脏排泄较慢,服药且4～12h内排出量最高。大鼠肝切片温孵实验证明:有氧时药物在肝内代谢显著增强,在小鼠体内仙鹤草酚也能迅速被转化,其半衰期为54min。

仙鹤草酚小鼠灌服的LD50为435±88mg/kg;家兔多次灌服120～150mg/kg后,主要副作用为进食少,便溏,衰竭而死亡。仙鹤草酚剂量每日灌服10～15mg/kg治疗感染血吸虫的病犬时,副反应为厌食、呕吐及水泻等。15mg/kg剂量组中的1犬,在服药后4～5d,瞳孔散大,对光反射消失;另1犬给药1次后死亡。而猕猴服仙鹤草酚剂量每日自25mg/kg开始,逐日递增,3只猴的服药疗程分别为20、22、25d,也有与犬相似的毒性反应,但未发现视力异常,且对光反应仍存在。 仙鹤草酚对部分犬可致谷丙转氨酶升高,停药1月后复查已恢复正常。对肾功能无影响,部分犬及猴给上述剂量后出现心率减慢及T波倒置。

治疗绦虫病,血吸虫病,疟疾病.

部分患者有恶心和呕吐。

蔷薇科植物龙芽草(仙鹤草) Agrimonia pilosa Ledeb.根芽。

1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986 2.《中药有效成分药理与应用》

C26H34O8