细辛醚

Benzene,1,2,4-trimethoxy-5-(1-propenyl)-,(E)

Asarone

细辛脑

α-Asarone,Asarin,Asarum, camphor, Asarabacca,camphor

208.25

微黄色结晶,熔点59～60°。不溶于水,溶于乙醇、醋酸乙酯、乙醚及氯仿等有机溶剂。针状结晶(轻石油醚),熔点62～63°,沸点296°,n 11/D1.5719。IR λcm\-1:964(-CH=CH-的CH面外变形振动),1603,1582,1508,1460(为芳环C=C骨架面内振动),1265,1035(为芳醚C-O-C伸缩振动吸收带);NMR(CDCl3)δ:1.88,3.85,6.12,6.53,6.71,6.99;UV λEtoHmax nm:258,313。

    1.对中枢神经系统的作用
细辛醚能抑制小鼠激怒斗咬反应,与利血平或氯丙嗪合用有协同作用。细辛醚对攻击性的猫和猴有驯服作用,能抑制大鼠条件性逃避反应。选择性辨别行为实验表明,细辛醚能降低动物的识别能力。
小白鼠腹腔注射α-细辛醚140mg/kg,能抗Toman最大电惊厥发作法引起的电惊厥。与溶媒对照组相比,P<0.01;能抗注射38mg/kg戊四氮所致阵挛性惊厥,与溶媒组相比,P<0.01,且明显优于苯妥英钠。α-细辛醚不能消除士的宁、咖啡因引起的小白鼠强直性惊厥。
α-细辛醚能增强巴比妥类催眠作用,对中枢的抑制作用与利血平相似。α-细辛醚不降低大鼠全脑5-羟色胺的含量,也不改变大鼠全脑去甲肾上腺素的含量。
α-细辛醚有降温作用。
2.对循环系统的影响
细辛醚能使蛙心和离体兔心跳动停止于舒张期,但可于5～10min内恢复或部分恢复。细辛醚有中等程度的降压作用。
3.对呼吸系统的影响
麻醉猫喉上神经电刺激引咳法证明,细辛醚腹腔注射有镇咳作用。细辛醚也有明显的祛痰作用,10mg/kg的祛痰效力与氯化铵1g/kg 相当,两者合用则祛痰作用相加。
4.抗癌作用
α-细辛醚对SgC-7901、Detroit-6、Hela等人癌细胞株有抗癌活性。观察人癌细胞形态学改变,应用活细胞染色计数及测定细胞生长率等方法,进行了动态的定量研究。结果均表明α-细辛醚能选择性地抑制及杀伤人癌细胞。
5.抗病毒作用
α-细辛醚对亚州甲型流感病毒、肝炎病毒有抑制作用。
6.其他作用
α-细辛醚对豚鼠离体气管和回肠有很强的解痉作用。在离体气管标本,α-细辛醚对抗Ach、组胺和5-HT的最低有效浓度为10μg/ml;在离体回肠标本,其最低有效浓度:对抗Ach和5-HT为10μg/ml,对抗组胺为20μg/ml。细辛醚的解痉作用强于挥发油,而较罂粟碱弱,当33mcg/ml 时能明显拮抗脑垂体后叶素对未孕豚鼠、大鼠和小鼠离体子宫的收缩作用。
对金黄色葡萄环菌及肺炎双环菌的生长均有一定的抑制作用。α-细辛醚对鼠伤寒沙门氏菌TA98有致突变作用,在剂量为185.2mg/kg时大鼠骨髓染色体畸变率为3.8%,畸变率明显高于对照组,提示α-细辛醚对染色体有断裂效应。小鼠骨髓微核试验表明,试验组嗜多染红细胞的微核百分数轻度上升,环磷酰胺微核数显著升高。

细辛醚腹腔注射的LD50为300mg/kg,而小鼠为332mg/kg。中毒动物有运动失调、翻正反射消失和四肢抽搐。

用于治疗癫痫, 慢性支气管炎, 肺病

α-细辛醚大鼠致畸试验结果,剂量为20.6和61.7mg/kg时,胎鼠外观无畸形,内脏及骨骼未发现异常。但当剂量增至185.2mg/kg时对母鼠的体重、不孕率和吸收率有影响。Α-细辛醚每日超过50mg静注时出现抽搐或四肢肌肉轻度强直。分三个剂量组给予大鼠和犬口服复方α-细辛醚两个月,于给药前、给药后一个月及给药后两个月分别检测血常规、肝和肾功能、心电图及其他指标,并在末次检查后处死动物病理学检查。 大鼠:给药两个月后,90mg/kg 剂量组有20%大鼠发生轻度的肝细胞点状坏死和30%大鼠轻度的SGPT升高。1只大鼠于第6周死亡,病理学检查发现肝细胞有轻度的点状坏死,认为是药物毒性所致。在给药期间有80%大鼠出现轻度厌食和腹泻反应。30mg/kg剂量组和10mg/kg剂量组无明显不良作用。犬:27mg/kg剂量组60%出现轻度厌食和20%犬有轻度腹泻反应,无肝细胞坏死及SGPT升高。18mg/kg和9mg/kg剂量组无明显不良作用。

天南星科植物菖蒲 Acorus calamus L.根茎 石菖蒲 A.gramineus Soland.根茎和叶 伞形科植物野胡萝卜 Daucus carota L.根 马兜铃科植物欧细辛 Asarum europaeum L.。

2883-98-9

1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986 2.《中药有效成分药理与应用》

C12H16O3