化学名 | 4H-1-Benzopyran-4-one,2-(3,4-dihydroxyphenyl)-3,5,7 -trihydroxy—
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药物名称 | Quercetin
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异名(中) | 栎精,槲皮黄素
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异名(英) | Meletin,Sophoretin
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分子量 | 302.23
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理化性质 | 二水合物为黄色针状结晶(稀乙醇),在95~97°成为无水物,熔点314°(分解)。1g溶于290ml无水乙醇,23ml沸乙醇,溶于冰醋酸,碱性水溶液呈黄色,几乎不溶于水,乙醇溶液味很苦。UV λEtOHmax nm(logε):258(2.75),375(2.75)13CNMR(KMSO-d6)δ:146.9(C2),135.8(C3),175.9(C4),156.2(C5),98.3(C6),164.0(C7),93.5(C8),160.8(C9),103.1(C10),122.1(C'1),115.2(C2')145.1(C3'),147.7(C'4),115.7(C'5),120.1(C6')。
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构效关系 | |
药化作用 | 1.对心血管系统的影响 槲皮对缺血再灌性心律失常有保护作用。在再灌前1min至再灌后2min静脉滴注槲皮素(0.5mmol/L,10mg/kg),可显著缩短心律失常的持续时间,降低室颤的发生率、再灌注区心肌组织中MDA的含量及XOD的活性,而对超氧物歧化酶(SOD)具有明显的保护作用。结果提示槲皮素的抗心肌缺血再灌性心律失常作用可能与抑制心肌组织中氧自由基(OFR)的形成和保护心肌组织中SOD或直接清除OFR有关。 Iv 10~20mg/kg 槲皮素磷酸酯钾使兔急性心肌梗塞范围明显缩小,ST段明显降低,并能对抗冠脉结扎后引起的血清CPK含量增加及心律失常,这些作用与普萘洛尔相似。 槲皮素还有降低血压、增强毛细血管抵抗力、减少毛细血管脂性、降血脂、扩张冠状动脉、增加冠脉血流量等作用。 槲皮素磷酸酯钾有增强心肌收缩力、舒张肠平滑肌、增加冠脉流量、降低血压、降低实验性高脂血症大鼠血清胆固醇、甘油三酯的作用。均与槲皮素相似。 2.对血小板功能和膜脂流动性的影响 槲皮素浓度为300μMol时对PAF诱导和600μMol时对凝血酶诱导的大鼠血小板聚集几乎完全抑制;也明显地抑制ADP诱导的大鼠血小板聚集及凝血酶诱导的兔血小板3H-5HT释放;在槲皮素浓度为30μMol时,即明显降低血小板膜脂质流动性。 3.免疫抑制和抗过敏作用 ip25mg/kg或50mg/kg槲皮素后可使小白鼠脾脏和胸腺的重量显著减少,同时降低了嗜酸性粒细胞及嗜中性粒细胞数,并抑制小鼠腹腔巨噬细胞对鸡红细胞的吞噬作用。槲皮素抑制小鼠被动皮肤过敏反应及致敏豚鼠肺组织释放组胺和SRS-A的致喘作用。 4.抗癌作用 槲皮素能对抗自由基,直接抑制癌细胞和对抗致癌促癌因子等作用,有效地发挥抗癌防癌作用。 5.其他作用 槲皮素能络合或捕获自由基防止机体脂质过氧化反应;在抗菌抗病毒、抗炎、防治糖尿病并发症方面也有较强的药理作用。槲此素剂量为100、150mg/kg时对环磷酰胺的致突变作用显示一定的抑制,微核率明显减少。槲此素还具有较好的祛痰、止咳作用,并有一定的平喘作用。 |
毒性 | 小鼠口服LD50 为1600mg/kg。
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临床 | |
不良反应 | |
成分分类 | |
用途分类 | 抗病毒调血脂,抗菌,抗炎1清除自由基加冠流量降血压
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来源 | |
化学号 | 117-39-5
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参考文献 | 1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
2.《中药有效成分药理与应用》
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分子式 | C15H10O7
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熔点 | |
旋光度 | |
沸点 | |
来源拉丁学名 |