阿魏酸

2-Propenoic acid,3-(4-hydroxy-3-methoxypheny)-

Ferulic acid

194.18

顺式:黄色油状物。反式:斜方针状结晶(水),熔点174°。溶于热水、乙醇及醋酸乙酯,尚易溶于乙醚,微溶于石油醚及苯。13CNMR((CD3)2CO-D2O):127.7(C-1),110.5(C-2),147.1(C-3),146.4(C-4),115.3(C-5),121.9(C-6),141.3(C-7),121.1(C-8),175.8(C-9),55.6(C-10)。

    1.对中枢神经系统的作用
阿魏酸有镇静作用。
2.对心血管系统的作用
阿魏酸能增加冠脉血流量,保护缺血心肌,由于对α受体有阻断作用,因而能抑制主动脉平滑肌收缩,对抗甲氯胺、苯肾上腺素β肾上腺素等的升压作用。
阿魏酸钠有利于改善心肌对氧的供需失衡。还具有抗血小板聚集作用。大鼠口服阿魏酸钠600mg/kg后2h,以胶原诱导的血小板聚集性及血小板TXA样物质的活性均受显著抑制,抑制率分别为46%及47%,对动脉壁PgI2活性则无明显影响,阿魏酸钠体外给药有拮抗血小板TXA2样物质活性和增强·PgI2活性的作用。可见阿魏酸钠通过多种途径影响TXA2/PgI2平衡。阿魏酸钠抗血小板作用的机理与环氧化酶抑制剂阿斯匹林不尽相同,两者对血栓素A2和动脉壁前列环素增物质的作用各有特点。用大鼠做实验结果表明阿魏酸钠与小剂量阿斯匹林联用可增强抗血小板作用。
血小板聚集和释放反应与血小板通过花生四烯酸(AA)代谢产生前列腺素的内过氧化物Pgg2、PgH2和血栓素A2 (TXA2)有关。 TXA2可直接转化成TXB2,PgH2不仅合成TXA2,也部分转化成丙二醛(MDA)。MDA的生成量可以反映TXA2生成。比色法和荧光法测定血小板聚集时MDA含量。结果表明阿魏酸钠抑制血小板聚集和释放反应作用可能与抑制血小板前列腺素代谢,即抑制TXA2生成有关。
利用放射薄层方法测定兔血小板花生四烯酸代谢产物TXB2、PgE2和PgF2a。用放射免疫法测定免血小板TXB2及主动脉6-Keto-PgF1a。阿魏酸钠(SF,0.1mmol/L～3.2mmol/L)抑制14C-花生四烯酸转化为TXB2,呈剂量效应关系,IC50 为0.762mmol/  L。SF在较高浓度时亦抑制PgE2、PgE2a的生成。用放免法观察到,SF对血小板TXB2 和动脉壁6-Keto-PgFla的生成均有抑制作用,对TXB2的作用较强。结果提示,SF可抑制兔血小板和动脉壁环氧酶活性。
阿魏酸钠抑制(OH)诱导的脂质过氧化反应,对保护生物膜的结构与功能是有益的。
阿魏酸氨基醇酯类化合物对ADP诱发的血小板凝聚有体外抗凝作用,此作用比阿魏酸强。
实验犬14只随机分为用药组(甲组)和对照组(乙组),开胸后分别结扎冠状动脉前降支第3、第2和第1分枝,最后结扎其主干。甲组于缺血前10min静注阿魏酸钠,乙 组注生理盐水,两组均用利多卡因控制室性心律失常。结果乙组缺血后±dp/dt-max(左室压力上升速度及下降速度的最大峰值)明显下降,t值增大,再灌注90min后各指标无恢复;用组缺血后各指标变化很明显,但血流再通后较快恢复,接近缺血前水平(P>0/ 05)。再灌注90min时与乙组同一时间数值相比差异有非常显著意义(P<0.01)。乙组坏死心肌占左心室29%,甲组仅占12%(P<0.01=。证实阿魏酸钠有明显抗缺血心肌再灌注损伤作用。
用普通玻璃微电极细胞内记录观察阿魏酸钠对豚鼠心室肌细胞动作电位、有效不应期的影响,3种浓度的阿魏酸钠溶液(0.1mg/ml,0.2mg/ml,0.4mg/ml)分别灌流30min,动作电位幅值和复极20%时程无明显改变,但复极90%处动作电位时程与有效不应期延长。浓度在0.1mg/ml和0.2mg/ml时,药物可延长复极50%处的动作电位时程。
3.对淋巴细胞的影响
阿魏酸可轻微活化小鼠脾淋巴细胞,促进腺淋巴细胞的增殖,可明显促进ConA诱导的小鼠脾淋巴细胞的DNA和蛋白质合成,促进DNA合成的最适浓度分别为500mg/ml,120ng/ml。 DNA合成高峰在48h;对IL-2的产生也有明显增强作用。
4.其他作用
阿魏酸具有一定的抗早孕作用。
多种方法证实,阿魏酸是一种抗氧化剂,其苯环上的羟基是抗氧化的活性基团,也可以消除自由基,抑制氧化反应和自由基反应,以及与生物膜磷脂结合,保护膜脂质等拮抗自由基对组织的损害,产生抗动脉粥样硬化效应。阿魏酸70mg/kg,140mg/kg ip 抑制大鼠同种被动皮肤过敏反应、大鼠肥大细胞颗粒及主动被动Arthus反应;140mg/kg抑制大鼠反向皮肤过敏反应、豚鼠Forssmarv皮肤血管炎;100mg/kg,200mg/kg 抑制小鼠迟发型超敏反应;200mg/kg,400mg/kg ig 提高小鼠单核巨噬细胞的吞噬功能。表明阿魏酸对Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ型变态反应均有抑制作用。
阿魏酸能抑制蓖麻油引起小鼠腹泻但不影响番泻叶引起的小鼠腹泻。80mg/kg阿魏酸抑制小鼠胃肠推进运动。认为抗炎作用可能是抗腹泻主要机理,还具有抑制胃肠推进运动有关。
阿魏酸具有抗炎作用。阿魏酸对二甲苯所致的小鼠耳壳肿胀和醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性增高以及组织胺引起的大鼠皮肤毛细血管通透性升高,对角叉菜胶、蛋清和甲醛所致的大鼠足跖肿胀均有明显的抑制作用;摘除双侧肾上腺后其抗炎作用仍然存在。阿魏酸显著抑制大鼠棉球肉芽组织增生,降低炎性组织中PgE2的释放量,还能抑制角叉菜胶所致炎性渗出,但不减少渗出液中白细胞数量。此外,阿魏酸亦可降低补体旁路的溶血活性。
阿魏酸对平滑肌有抗痉作用。
阿魏酸能增加肾血流量,具有肾髓质扩血管性前列腺素样作用。

治疗脑血栓形成、偏头痛、急性肾功能衰竭、预防缺血性脑血管病

抗菌,抗肿瘤,清除自由基,抗凝,抗AS

伞形科植物阿魏 Femla assafoetida L. 川芎 Llgusticum chuanxiong Hort.根荭 石松科植物卷柏状石松 Lycopodium selago L.全草 木贼科植物木贼 Equisetum hiemale L.根茎 禾木科植物稻 Oryza Sativa L.种皮 百合科植物洋葱 Allium cepa L.根、球茎、叶 十字花科植物莱菔 Raphanus sativus L.根 紫葳科植物樟树 Catalpa ovata G.Don 树皮 菊科植物白花春黄菊 Anthemis nobilis L.花 紫茉莉科植物光叶子花 Bougainvillea glabra choisy 根。

1135-24-6

1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986 2.《中药有效成分药理与应用》

C10H10O4