刺乌头碱

Aconitine-4,8,9-triol,20-ethyl-1,14,16-trimethoxy-,4-[2-(acetylamino)benzoate],(1α,14α,16β)-

Lappaconitine

拉普乌头碱

584.69

白色柱状结晶(丙酮),熔点224～225°[α]D+29.90°(C=0.7,氯仿)。UV λEtOHmax nm(logε):225(4.44),254(4.18),310(3.77);IR λmax cm\-1:3540(OH),1590(苯环),3270(NH),1265(-O-),1700(C=O),765(二取代苯)。NMRδ:1.10(3H,t,NCOCH3),3.26(6H,s,2×OCH3),3.36(3H,s,OCH3),6.98和7.46(各1H,t,芳香质子),7.90和8.64(各1H,d,芳香质子),11.00(1H,br.s,NH)。MSm/e(%):584(M+,9),569(M-15,12),553(M-31,66),535(M-31-18,19),405(100),390(100),178(88),136(100),119(100)。

有明显的止痛和局部麻醉作用,其作用比可卡因和普鲁卡因强而优于吗啡和杜冷丁。其药理、毒性及代谢研究均证明它是一个有希望的药物,目前正在作进一步临床验证。治疗细菌性痢疾和肠炎有良好疗效。

小鼠LD50(mg/kg):静脉注射6.9,腹腔注射9.1,口服约20。静脉注射11.5。对兔心脏能产生心率失常作用。

毛茛科植物高乌头 Aconitum sinomontanum Nakai 根 北方乌头 A.septentrionale K?lle 赣皖乌头 A.finetianum Hand.-Mazz.根 克什米尔翠雀 Delphinium cashmirianum Royle 根。

1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986

C32H44N2O8