化学名 | Pyrrolo[2,3-b]indol-5-ol,1,2,3,3a,8,8a-hexahydro-1,3a,8-trimethyl-,methylcarbamate(ester),(3aS-cis)-
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药物名称 | Physostigmine
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异名(中) | |
异名(英) | Eserine,Physostol
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分子量 | 275.34
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理化性质 | 斜方半棱柱状结晶(乙醚或苯),熔点105~6°(也有一种不稳定的低熔点物为86~7°)。[α]17/D-76°(C=1.3,氯仿),[α]25/D-120°(苯)。略溶于水,溶于乙醇、苯、氯仿和油。硫酸盐:IR λKBrmax cm\-1:3260(NH),2650~2480(+NH),1725(C=O),1615和1495(苯环C=C),1256和1210(酯的C-O),1120(SO2/4的S=O)。游离碱:UV λMeOHmax nm(ε):310(3010),253(12700)。NMR(CDCl3):1.4,2.0,2.6,2.7,2.8,2.9,4.1,5.3,6.4,6.8,6.9。MSm/e(%):276(M+1,17),275(M+,61),219(23),218(100),217(16),174(44),161(36),160(40)。
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构效关系 | |
药化作用 | 有抗胆碱酯酶的作用,因而使胆碱能神经末梢所释放的乙酰胆碱不致被破坏而积聚起来,产生瞳孔缩小、流涎、胃肠蠕动和心率变慢等。现主要用其0.2~0.5%的溶液滴眼以治疗青光眼,调节肌麻痹。亦可用于抗胆碱药中毒的解毒剂。
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毒性 | 小鼠腹腔注射LD50为2.5mg/kg。
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临床 | |
不良反应 | |
成分分类 | |
用途分类 | |
来源 | 豆科植物毒扁豆 Physostigma venenosum balf.种子。
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化学号 | |
参考文献 | 1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
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分子式 | C15H21N3O2
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熔点 | |
旋光度 | |
沸点 | |
来源拉丁学名 |