棉酚

[2,2'-Binaphthalene]-8,8'-dicarboxaldehyde,1,1',6,6',7,7'-hexahydroxy-3,3'-dimethyl-5,5'-bis (1-methylethyl)

Gossypol

棉子醇,棉子酚

518.54

至少有三种结晶体,熔点184°(乙醚),熔点199°(氯仿),熔点214°(石油英)。极略微溶于石油醚,易溶于稀碳酸钠及碳酸水溶液,溶于甲醇、乙醇、乙醚、氯仿及二甲基甲酰胺,不溶于水。

    1.抗肿瘤: 对小鼠淋巴细胞白血病P 388(PS)有抑制作用, 当剂量为10mg/kg和5mg/kg时, T/C值分别为150%和129%。
2.对中枢神经的作用: 大鼠服用咖啡因、戊四氮或士的宁LD100剂量3小时前, 先服本品能降低咖啡因的致死率和延长戊氮及士的宁致死的潜伏期。10mg/kg剂量有提高水氯醛和Barbomyl的麻醉作用。
3.抗菌抗病毒作用: 对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌等多种病菌有抑制作用力。对A型流感病毒PR8、日本脑炎病毒等有不同程度的抑制作用。小鼠用本品滴鼻能防止因接种A型流感病毒pr8所引起的死亡; 滴鼻8天能治疗程上述病毒引起的实验性肺炎。
4.其它: 有抗阴道毛滴虫和溶组织阿米巴作用。本品制成软膏(0.5～1%)能促组织再生,加速伤口逾合。
5.抗生育作用: 对雄性大鼠有明显抗生育作用, 12～24mg/日连续给药5周, 抗生育作用可维持4～6周, 停药后大白鼠输精管副睾的精子全部死亡, 随着停药时间延长精子可逐渐恢复活动。棉酚对人类精子代谢有强烈抑制作用, 在低浓度下(25～100μM/1可使人的精子迅速停止活动, 在含棉酚50～100μM/1的人宫颈粘液中, 精子也会很快停止活动。

小鼠口服, LD50为315mg/kg, 如每日口服25、50、75mg/kg, 则有体重减轻、食欲减少、腹泻(血性大便)及活动抑制, 小量者40天内死亡4/10, 病理变化主要为心肌细胞混浊肿胀, 间有水肿变性, 大剂量组尚可见肺灶性出血。以上结果表明本品有明显的蓄积作用。其它动物毒性实验结果亦与上述结果类似。

1).用于男性避孕. 2).用于妇科疾病. 3).用于慢性气管炎. 4).用于消化道恶性肿瘤.

据临床观察,棉酚一般副作用小,毒性较低,仅服药初期有一过性的轻度乏力,发生率为12.87%,不需治疗,经短时期后即自然恢复。此外,约1%～患者发生恶心、胃肠道反应;少许人自诉性欲轻度减退,但未影响性功能,一般不影响继续服药,经对症治疗或解释后一般均可恢复。

抗肿瘤,抗病毒,抗菌

抗菌,抗肿瘤,抗阿米巴原虫,抗滴虫,镇静,中枢神经作用

锦葵科植物桐棉(肖槿) Thespesia populnea Soland.花 草棉 Gossypium herbaceum L.种子、根皮.

303-45-7

1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986 2.《中药有效成分药理与应用》

C30H30O8