丹参醌ⅡA

Phenanthro[1,2-b]furan-10,11-dione,6,7,8,9-tetrahydro-1,6,6-trimethyl-

Tanshinone ⅡA

丹参醌Ⅱ, 丹参酮ⅡA

Tanshinone

294.33

樱红色针状结晶(甲醇),熔点 209～210°。UV λEtOHmax nm(logε): 224(4.24),250(4.37),268(4.51),273,352(3.94),455(3.25)。IR λKBrmax cm\-1: 3157,1701,1650,1584,1539,1505。

    1.对心血管系统的作用
丹参醌ⅡA磺酸钠可显著收缩离体冠脉,可以使缺血犬心外膜S－T段的抬高度显著减轻;冠脉血管树心显示缺血区和非缺血区的血脉间有桥式侧支吻合血管开放,增加缺血区的血液灌注。静脉给予丹参醌ⅡA磺酸钠出现血压轻度升高。还可使豚鼠离体心脏收缩,随浓度的增加抑制加重,但对大鼠在位心脏的收缩力则轻度增强。豚鼠、兔、猪离体心肌实验表明,丹参醌ⅡA磺酸钠可抑制心肌收缩力,缩短动作电位时程,而对0相上升速率影响较小,降低慢反应电位除极速率,减慢窦房结细胞的自律性,实验结果表明本品影响Ca2+向细胞的内流,对肌张力产生明显抑制的浓度为4μg/ml,小于对动作电位产生
明显影响的浓度(40μg/ml)。另有药理实验表明,本品具有抗钙和抗钙调蛋白(CaM)作用,进一步研究了它对正常的和异丙基肾上腺素(Isp)兴奋的家兔心肌线粒体摄取45Ca2+的影响;制备的心肌线粒体经透射和扫描电镜检查证明形态和内部结构均正常;线粒体蛋白在0.1mg/ml以下时其钙摄取与浓度呈线性关系;Isp10\－8mol/L可使线粒体钙摄取提高20±5%;本品在10μg/ml时正常的和ISP兴奋的线粒体摄取钙的抑制率分别为61.2±3.9%和54.2±51%。大剂量ISP可引起心肌线粒体钙超载和细胞坏死。戊脉安可减少以上病理性损害。结果表明,丹参醌ⅡA也具有类似戊脉安的保护心肌的作用。
丹参醌ⅡA磺酸钠对大鼠红细胞溶血具有抑制作用,对红细胞具稳定作用,对CaM也有抑制功能,对膜上Ca2++Mg2+-ATP酶有直接抑制作用。本品还提高耐缺氧能力,可显著延长或提高小鼠或大鼠在常压缺氧和低压缺氧下的存活时间或存活率,减慢氧耗速率,且能提高哌乙啶晚时相所降低的耐缺氧能力。当氧含量为6%时,心脏和脑组织中乳酸含量明显低于对照组,且对兔离体左心室乳头肌在缺氧的条件下,电刺激收缩幅度下降一半所需时间明显延长,表明药物可减少心肌对氧的需求。有人做过实验:当心肌组织在缺氧/再给氧过程中,脂质过氧化反应最终产物丙二醛生成增多,心肌细胞线粒膜因丙二醛与蛋白及脂肪上的NH2发生交联而使其膜流动性降低,,应用本品10mg/L、20mg/L和30mg/L灌注心肌,心肌组织丙二醛值显著下降(P<0.01),心肌细胞线粒体膜流动性升高(P<0.05),说明本品具有抗氧化活性,借以发挥其对于缺氧/再给氧时心肌的保护作用。
丹参醌ⅡA磺酸能抑ADP(二磷酸腺苷)诱导的冠心病人血小板凝集。实验观察本品有部分体外循环中对犬血小板的影响,表明此药能有效地抑制血小板的粘附功能,给药后血小板粘附率很快从接近50%降至5%左右,转流结束后血小板计数仍有原先的90%以上,光镜观察见用药组血小板数量多,体积较大,形态完好,颗粒丰满,无骤集现象,说明此药不仅抑制了血小板的粘附,且抑制了骤集、释放等反应。
丹参醌ⅡA磺酸钠可提高羟基喜树碱抗艾氏腹水癌腹水型(EAC)的作用,对Lewis癌的生长及其肺转移不表现促进作用。
2.抗菌作用
体外抑菌试验表明,丹参醌ⅡA对人型结核杆菌H37Rv菌株有较强的活性。
3.体内过程
以85S或3H标记的丹参醌ⅡA磺酸钠静注给小鼠或大鼠,标记物在中枢神经系统各部分和各内脏均有分布,以肝脏中的放射性最高,胆囊中亦较多,在血液中话射性消失曲线有快慢两个时相,生物半衰期分别为26和108min(85S标记)及27和199min(3H标记)。给药72h后,从尿粪排出量达90%以上,经胆汁排入肠道,粪便排出占70%以上。除以原型排出外,还有一个代谢产物,其基本骨架与原型相似,仅增加了某些极性基因。

用于抗结核杆菌。

醌类

抗菌,抗结核菌,溶血栓

唇形科植物丹参 Salvia miltiorrhiza Bunge 根 南欧丹参 S.sclarea L.根。

568-72-9

1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986 2.《中药有效成分药理与应用》

C19H18O3