| 化学名 | 4H-1-benzopyran-4-one,5,7-dihydroxy-2(4-hydroxyphenyl)-
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| 药物名称 | Apigenin
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| 异名（中) | 芹黄素,芹菜素,芹菜配质
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| 异名（英) | Pelargidenon1449,versulin
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| 分子量 | 270.23
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| 理化性质 | 黄色针状结晶(吡啶水溶液),熔点 345～350°。几乎不溶于水,尚易溶于热乙醇。 UV λEtoHmax nm(ε): 269(18800); 300(13500),340(20900); MSm/e: 270(100),269(s),242(s),241(m),153(s),133(w),128(w),129(w),124(s),123(s),121(s),118(s)。13CNMR(DMSO-d6,66.63MH2,TMS): 164.1(c-2),102.8(c-3),181.8(c-4),157.3(c-5),98.8(c-6),167(c-7),94.0(c-8),161.5(c-9),103.7(c-10),121.3(c-1'),128.4(c-2'),116.0(c-3'),161.1(c-4'),116.0(c-5'),128.4(c-6')。
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| 构效关系 | |
| 药化作用 | 1.降压作用 麻醉犬、兔静脉注射芹菜甙元10mg/kg也能引起短时间明显降压,血压可由16kPa降压9kPa;对原发性高血压犬的降压作用更为明显;未发现快速耐受现象。关于其降压机制经初步分析,认为主要是通过颈动脉体和主动脉弓的化学感受器的反射作用而引起的。按Heymans C.法,由主动脉弓注射烟碱0.05mg/kg或山梗菜碱0.3mg/kg所引起的反射性血压升高,可因注射芹菜甙元10mg/kg而下降;且该制剂给犬、兔进行颈动脉窦灌流也能引起血压迅速下降;对于切断双侧迷走神经或用阿托品、冰冻法阻断迷走神经的犬,注射10mg/kg芹菜甙元仍有降压作用,说明降压作用和迷走神经关系不大;血管灌流实验证明芹菜甙元还有一定的扩张末稍血管的作用,似与降压作用也有一定的关系。 2.对中枢神经的影响 以每周定时肌肉注射马桑内酯0.9～1.5mg/kg,三个月为实验性癫痫慢性发作模型,灌胃芹菜甙元700mg/kg能明显降低大鼠癫痫发作的程度和次数,延长潜伏期。脑形态学结果表明,芹菜甙元对大脑顶叶皮层细胞、胶质细胞和小脑蚓部蒲肯野细胞有一定的保护作用。 芹菜甙元在小于LD50的剂量下(分别以50～250mg/kg)给家兔腹腔注射能对抗静脉注射戊四唑所致的全射强直性惊厥,不能防止戊四唑脑电图癫痫样放电,此作用与苯巴比妥钠相同;但能对抗小鼠腹腔注射震颤素引起的中枢性震颤,但不能对抗其副效兴奋的症状;在鼠腹腔注射250mg/kg芹菜甙元对脑室注射谷酸钠诱发的惊厥和脑室注射Ach引起的震颤有对抗作用。芹菜甙元口服能对抗可卡因引起的大鼠兴奋。 |
| 毒性 | 芹菜甙元小鼠口服LD50为3.0±0.9g/kg,最大电休克ED50为186±14mg/kg,治疗指数16。狗亚急性毒性实验,大鼠抗生育及致畸毒性实验结果,与对照组未见明显差异。
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| 临床 | |
| 不良反应 | |
| 成分分类 | |
| 用途分类 | |
| 来源 | |
| 化学号 | 520-36-5
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| 参考文献 | 1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
2.《中药有效成分药理与应用》
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| 分子式 | C15H10O5
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| 熔点 | |
| 旋光度 | |
| 沸点 | |
| 来源拉丁学名 |
