化学名 | 1H-Purine-2,6-dione,3,7-dihydro-1,3,7-trimethyl-
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药物名称 | Caffeine
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异名(中) | 咖啡碱
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异名(英) | Thein,Guaranine,Guarin, Methyltheobromine
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分子量 | 194.19
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理化性质 | 白色粉末或六角棱柱状结晶,熔点 238°,178°,升华。1g溶于46ml水、5.5ml 80°的水、1.5ml沸水、66ml乙醇、22ml 60°的乙醇、50ml 丙酮及5.5ml 氯仿等。IR λmax cm\-1: 3100,2970,1700,1660,1550,1480,1360,1240,1020,980,750,610; UV λMeOHmax nm(ε): 272(8510); NMR(CDCl3)δ: 3.4,3.6,4.0,7.6; MSm/e: 194(100),67(66),109(66),55(44),82(39),42(28),40(18),41(16)。
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构效关系 | |
药化作用 | 咖啡因对中枢神经系统有广泛的兴奋作用, 首先兴奋大脑皮层,增加大脑皮层的兴奋过程, 能振作精神, 减少疲乏感, 消除睡意, 改善思维活动。加大剂量或当延脑生命中枢处于抑制状态时, 它可直接兴奋呼吸中枢和血管运动中枢, 使呼吸加深加快, 血压上升。此外,还有较弱的兴奋心脏和利尿作用。 咖啡因对大鼠离体胸主动脉张力有先加强后抑制的双相作用。当NE存在,加强作用消失,这些作用与血管内皮细胞无关。咖啡因不引起收缩。NE作用后加入作用的Ca++库,但咖啡因仅作用部分NE作用的Ca++库。 实验观察咖啡因对离体大鼠心肌缺血-再灌注损伤的影响,结果如下:对照组再灌后心肌钙含量显著升高。实验组心肌钙含量明显降低,与对照组相比P<0.01。对照组再灌后蛋白漏出显著增多,丙二醛(MDA)显著升高,实验组蛋白漏出量显著减少,但MDA生成量减少无统计学差异。对照组再灌后100%发生室性心率失常,实验组复灌后无1例发生心率失常。 近年来,发现咖啡因与某些影响精神的药物合用, 能明显加强 1,3-双 (2-氯乙基)-1-亚硝基脲的抗小鼠淋巴样白血病 L1210的作用。有对抗亚硝基化合物致小鼠肺腺瘤的作用, 对自发的和乌拉坦诱发的肺瘤有抑制作用, 还有抗病毒活性。 |
毒性 | |
临床 | 用于儿童轻微脑功能障碍综合征
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不良反应 | |
成分分类 | |
用途分类 | |
来源 | 冬青科植物枸骨 Ilex cornuta Lindl.叶及树皮
山茶科植物茶 Camellia sinensis O.Ktze.叶、枝及茎
梧桐科植物梧桐 Firmiana simplex (L.) W.F.Wight 种子
茜草科植物咖啡 Coffea arabica L.小枝、叶等
大咖啡 C.liberica Bull.叶
高咖啡 C.excelsa 叶。
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化学号 | 58-08-2
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参考文献 | 1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
2.《中药有效成分药理与应用》
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分子式 | C8H10N4O2
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熔点 | |
旋光度 | |
沸点 | |
来源拉丁学名 |