化学名 | 6H-Dibenzo[a,g]quinolizine-2,10-diol,5,8,13,13a-tetrahydro-3,9-dimethoxy-,(S)-
|
药物名称 | Stepholidine
|
异名(中) | 1-千金藤立定,左旋千金藤定碱,光千金藤碱
|
异名(英) | (-)-Stepholidine
|
分子量 | 327.38
|
理化性质 | 白色片晶,mp163℃(甲醇),[α]15/D-440°(c=0.002,吡啶)。UV λmax(EtOH,neutral)nm(lgε):214(4.40),287(3.79);(EtOH,base):219(4.46),243~248(4.09),297~298(3.82)。1HNMR。
|
构效关系 | |
药化作用 | 1.多巴胺受体拮抗剂。其作用较左旋四氢巴马汀、四氢小檗碱强。临床用于多动性椎体外运动障碍。能阻断大鼠脑垂体前叶多巴胺的D2受体,是D2受体的拮抗剂。 2.镇痛作用。对化学、电、热板刺激法引起的小鼠疼痛均有镇痛作用。对电刺激的镇痛作用较吗啡弱,与颅痛定相当。抑制乙酸产生扭体反应的ED50为223mg/kg。治疗血管性头痛和偏头痛。 3.解痉作用。对离体兔和豚鼠肠有解痉作用。 4.镇静作用。对小鼠自发活动抑制的ED50为258mg/kg,对小鼠的LD50为928mg/kg。 5.降压作用。对狗、大鼠有降压作用,临床用于原发性Ⅰ、Ⅱ期高血压,起效慢,作用平稳,疗效持久。 6.抗氧作用。抑制Fe2+/VC、CCl4/NADPH或Fe3+/NADPH诱导的微粒体脂质过氧化作用,且呈剂量依赖关系。 |
毒性 | |
临床 | |
不良反应 | |
成分分类 | 原小檗碱 protoberberine alkaloid
|
用途分类 | |
来源 | 1.木兰科(Magnoliaceae)
北美鹅掌楸 Liriodendron tulipifera L.叶
2.防己科(Menispermaceae)
头花千金藤 Stephania cepharantha Hayata (含量:0.56%)
西藏地不容 Stephania glabra Miers 块茎
河谷地不容 Stephania intermedia Lo 块茎
长柄千金藤 Stephania longipes H.S.Lo 块茎
大花地不容 Stephania macraniha H.S.Lo et M.Yang 根
汝兰 Stephania sinica Diels (含量:0.25%)
黄叶地不容 Stephania viridiflavens H.S.Lo et M.Yang (含量:0.38%)
云南地不容 Stephania yunnanensis H.S.Lo (含量:0.13%)
|
化学号 | 16562-13-3
|
参考文献 | 《植物活性成分辞典》
|
分子式 | C19H21NO4
|
熔点 | |
旋光度 | |
沸点 | |
来源拉丁学名 |