化学名 | Ryanodol,3-(1H-pyrrole-2-carboxylate)
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药物名称 | Ryanodine
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异名(中) | |
异名(英) | Ryanex,Ryanicide,Ryania
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分子量 | 493.55
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理化性质 | 无色结晶,mp219~220℃(分解),[α]25/D+26°(c=1.02,甲醇),溶于水、乙醇、丙酮、乙醚、氯仿;不溶于苯、石油醚。UV λmax(alc)nm(lgε):268.5(4.18)。IR γmax(CHCl3)cm\-1:3580,3500,3450,3300,1676和1550。MS m/z:493[M]+。1HNMR。13CNMR。
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构效关系 | 1.工艺专利:Roger,E F.US 2564609(1951)
2.药品专利:Lipton S A,et al.WO 9413275(1994,28pp)
3.药品专利:Desantis L J.US 882328(1993,20pp)
4.衍生物专利:Campbell K P,et al.US 5492839(1996,20pp〕
5.药品专利:Dreyer E B.WO 9600073(1996,53pp)
6.衍生物专利:Gerzon K,et al.US 5432288(1995,21pp)
7.衍生物专利:Gerzon K,et al.WO 9218499(1992,44pp〕
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药化作用 | 1.杀虫剂:杀灭德国蟑螂,德国小蠊和防蛀作用。对烟芽夜蛾幼虫也有杀灭作用。 2.抗心律失常作用。给豚鼠静脉注射能使哇巴因所致心律失常消失。延缓豚鼠心脏乳头肌收缩,ED50=16.5nM。 3.能特异性地调节心脏肌质网和骨胳肌质网中钙离子释放通道。加速肌质网中钙离子的释放,最后消除钙离子的释放,可作为一种工具来除去血管平滑肌细胞中肌质网的功能,也可诱导自发高血压大鼠股动脉的收缩。抑制离体大鼠肠系膜动脉由去甲肾上腺素和咖啡因引起的细胞内钙离子的释放。4.Ryanodine受体结合作用。ED50为11.9nM。 5.促进培养的人T细胞的增殖,并改变其生长模式。 6.在0.1~1mM浓度时,对新生兔心脏因缺血性再灌注引起的心肌损伤有保护作用。 7.强力抑制大鼠腹膜巨细胞由抗-IgE诱导的组胺的释放,抑制细胞内钙离子的流动。 |
毒性 | |
临床 | |
不良反应 | |
成分分类 | 二萜 diterpenoid;萜生物碱 terpenoidal alkaloid
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用途分类 | |
来源 | 大风子科(Flacourtiaceae)
瑞安木* Ryania speciosa Vahl.根(收率:0.018%)
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化学号 | 15662-33-6
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参考文献 | 《植物活性成分辞典》
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分子式 | C25H35NO9
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熔点 | |
旋光度 | |
沸点 | |
来源拉丁学名 |