化学名 | 9H-Xanthen-9-one,1,3,6,7-tetrahydroxy-
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药物名称 | 1,3,6,7-Tetrahydroxyxanthone
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异名(中) | |
异名(英) | Norathyriol
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分子量 | 260.2
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理化性质 | 暗黄色微晶,mp370~372℃(分解)。UV λmax(EtOH)nm(lgε):238(3.98),256(3.99),311(3.93),262(3.86)。IR γmax(KBr)cm\-1:3270(OH),1620(conjugatedC=O),1480(Arring)。MS m/z:260(M+,base peak),232,203,152,116,69。1HNMR。13CNMR。
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构效关系 | 1.工艺专利:Hayashi T,et al.JP 0782263(1995,12pp)
2.工艺专利:Rin T N,et al.JP 04368379(1992,13pp)
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药化作用 | 1.血管紧张素转换酶ACE抑制剂。其IC50为530.8μM。浓度为100μM时,抑制率为15.48%,400μM时为40.27%。 2.抗病毒活性。对莫洛尼氏鼠白血病病毒逆转录酶(Mo-MLVRT)活性显示强的抑制效果,其IC50为0.58μM。 3.抗血小板聚集活性。腹腔注射100mg/kg可抑制由胶原和ADP诱导的大鼠血小板聚集。在大于50μg/mL浓度时,能抑制胶原诱导的家兔血小板聚集。 4.防止内毒素引起的血液学变化(例如:血小板减少,去纤维蛋白等)。 5.血管松弛作用。对大鼠胸部主动脉有强的血管松弛作用,为血管平滑肌的钙通道阻滞剂。 6.体外对单胺氧化酶A活性有强的抑制作用。 7.抗炎活性。能降低LTB4和PGE2的产生,ID50分别约18.6mg/kg和29.1mg/kg腹腔注射。对小鼠皮肤血浆外渗有抑制作用。 8.镇痛作用。抑制HOAc诱导的小鼠扭动,ID50约27.9mg/kg腹腔注射。 9.在0.1mM时,对脂质过氧化的抑制率为67%,IC50为2.1μM。 10.诱导骨骼肌细胞的肌浆网释放钙离子,也诱导离体小鼠隔膜肌挛缩。 |
毒性 | |
临床 | |
不良反应 | |
成分分类 | 呫吨酮 xanthone
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用途分类 | |
来源 | 1.蹄盖蕨科(Athyriaceae)
中囊蹄盖蕨 Athyrium mesosorum 地上部分
脆囊链藻* Cystopteris fragilis
2.龙胆科(Gentianaceae)
柳叶双蝴蝶* Tripterospermum lanceolatum (Hyata)
3.金丝桃科(Hypericaceae)
斑状金丝桃* Hypericum maculatum
贯叶金丝桃 Hypericum perforatum Linn.
4.鸢尾科(Iridaceae)
黑色鸢尾* Iris nigricans Dinsm.根茎(收率:0.00024%)
5.桑科(Moraceae)
Chorophora tinctoria Gaud.根
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化学号 | 3542-72-1
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参考文献 | 《植物活性成分辞典》
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分子式 | C13H8O6
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熔点 | |
旋光度 | |
沸点 | |
来源拉丁学名 |