| 化学名 | β-D-Glucopyranoside,2-(3,4-dihydroxyphenyl)ethyl3-0-(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)-4-[3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-propenoate],(E)-
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| 药物名称 | Verbascoside
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| 异名（中) | 阿克甙
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| 异名（英) | Acteoside,Kusaginin
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| 分子量 | 624.59
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| 理化性质 | 无定形粉末,mp145～150℃,[α]20/D-66.5°(c=1.0,甲醇)。UV λmax(MeOH)nm(lgε):208(4.30),217(4.45),292(4.10),329(4.25)。IR γmax(KBr)cm\-1:3400(OH),2932(C-N),1701(酯),1631(C=C),1604,1521(芳环)。1HNMR。13CNMR。
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| 构效关系 | 1.药品专利:Alexander E,et al.WO 9610408(1996,48pp)
2.药品专利:Richaado H,et al.JP 07223964(1995,7pp〕
3.药品专利:To K,et al.JP 03271226(1991,5pp)
4.衍生物专利:Kanetani H,et al.JP 0859475(1996,7pp〕
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| 药化作用 | 1.抗衰老作用。游离基调节生物组织的氧化作用与许多病理、癌、衰老有关。本品抑制红细胞的氧化溶血作用,其作用与没食子酸丙酯相当。抗缺氧作用。对KCN诱导的缺氧有显效,延长生存时间141%。对超氧化阴离子有清除作用,SC50(清除一半所需的浓度)为0.063mM。抗脂质过氧化的IC50为3.2μM。 2.抗病毒作用。 3.抗菌作用。 4.选择性地抑制5-脂氧化酶产物5-HETE和白三烯B4(LTB4)的形成,其IC50(μM)分别为4.85和2.93,抑制花生四烯酸形成5-HETE,其IC50为5.27μM(有可能治疗哮喘和过敏性疾病)。 5.免疫抑制作用。抑制小鼠脾中溶血斑块成型细胞的形成。 6.抗癌作用。对肝癌SMMC7721、肺腺癌L342和胃腺癌MGc-803有抑制作用,其IC50(μg/mL)分别为102、96.8、94.5。 7.显著增强大鼠心脏的变时性、变力性和冠脉再灌注率。 8.降低正常血压大鼠的收缩压、舒张压和平均动脉血压,且呈量效关系,ED50为10mg/kg,持续2～3分钟,大鼠心率也减缓。 9.抑制磷脂酶A2,IC50为8.5μg/mL。 10.蛋白激酶C抑制剂,IC50为20μM。 11.在1μM时,对拓扑异构酶Ⅱ介导的超螺旋DNA松弛断裂反应有促进作用。 12.细胞毒活性。对大鼠肝癌细胞dRLh-84、S180、P388和HeLa细胞的IC50(μM)分别为99.3、47、350和12.5。 13.抗炎作用。对花生四烯酸诱导的小鼠耳肿胀有抑制作用。 |
| 毒性 | |
| 临床 | |
| 不良反应 | |
| 成分分类 | 苯丙素甙 phenylpropanoid glycoside
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| 用途分类 | |
| 来源 | 1.紫葳科(Bignoniaceae)
凌霄花 Campsis grandiflora (Thunb.)Loisel.花萼
2.唇形科(Labiatae)
黑夏至草 Ballota nigra L.地上部分(收率:0.07%)
3.苦槛蓝科(Myoporaceae)
互生叶雅槛蓝树* Eremophila alternifolia 叶
4.木犀科(Oleaceae)
三列圆叶树* Abeliophyllum distichum Nakai 叶(收率:0.0074%)
金钟花 Forsythia viridissima Lindley 果实
5.车前草科(Plantaginaceae)
长叶车前 Plantago lanceolata L.叶(收率:1.67%)
6.玄参科(Scrophulariaceae)
来江藤 Brandisia hancei Hook.f.全草(收率:0.019%)
藏玄参 Oreosolen wattii Hook.f.全草(收率:0.002%)
阿拉善马先蒿 Pedicularis alaschanica Maxim.全草
红纹马先蒿 Pedicularis striata Pall.全草
地黄 Rehmannia glutinosa Libosch.f.var.huechingensis (Chao et Schin)Hsiao 根
7.马鞭草科(Verbenaceae)
海榄雌 Avicennia officinalis Linn.叶
赪桐 Clerodendrum japonicum (Thunb.)Sweet 全植-
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| 化学号 | 61276-17-3
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| 参考文献 | 《植物活性成分辞典》
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| 分子式 | C29H36O15
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| 熔点 | |
| 旋光度 | |
| 沸点 | |
| 来源拉丁学名 |
